25-08-2023
|
Атракурия безилат (Atracurium)
|
||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | 2,2'-[1,5-Пентандиил-бис-[окси(3-оксо-3,1-пропандиил)]]-бис-[1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил]изохинолиния дибензолсульфонат | |
| Брутто- формула |
C65H82N2O18S2 | |
| Мол. масса |
1243,49 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| Фарм. группа |
н-Холинолитики (миорелаксанты) | |
| АТХ | ? | |
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | 100% (в/в) | |
| Связывание с белками плазмы | 82% | |
| Метаболизм | элиминация Хоффмана и эфирный гидролиз неспецифическими эстеразами | |
| Период полувыведения | 17–21 мин | |
| Лекарственные формы | ||
| Раствор для внутривенного введения | ||
| Способ введения | ||
| внутривенно | ||
| Торговые названия | ||
| Тракриум, Риделат®-С, Атракуриум-Медарго | ||
Атракурия безилат (Атракурий, Атракуриум) — недеполяризующий миорелаксант, применяемый для общей анестезии с целью расслабления скелетных мышц во время интубации трахеи, хирургических вмешательств. Это синтетическое бисчетвертичное аммониевое соединение, производное бензилизохинолина. Препарат средней продолжительности действия.
Содержание |
По характеру действия близок к другим препаратам этой группы. Оказывает быстрое, легко обратимое мышечно-релаксирующее действие. Обладает малой способностью к кумуляции.
После внутривенного введения в дозе 0,5—0,6 мг/кг в течение 90 секунд создаётся возможность для интубации. В дозе 0,3—0,6 мг/кг вызывает мышечную релаксацию продолжительностью 15—35 мин. Дополнительные дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг продлевают релаксацию на 15—35 мин. Препарат можно вводить также в виде инфузии со скоростью 0,005—0,01 мг/кг в минуту.
Действие препарата снимается введением прозерина (с атропином) или других антихолинэстеразных препаратов.
Атракурий метаболизируется за счёт двух механизмов: элиминация Хоффмана и эфирный гидролиз неспецифическими эстеразами[1][2]. Элиминация Хоффмана — спонтанное неферментативное химическое разрушение, зависящее от pH и температуры тела. Увеличение pH и температуры способствует элиминации[3][4][5]. Атракурий метаболизируется интенсивно, поэтому его фармакокинетика не зависит от состояния почек и печени. При этом образуется метаболиты: лауданозин, акрилаты, алкоголь и кислоты. Лауданозин метаболизируется печенью и выводится с мочой и жёлчью. Также этот метаболит способен проникать через гемато-энцефалический барьер и оказывать стимулирующее действие на головной мозг[6], однако это может быть значимо только при чрезмерно высоких дозах атракурия или при печёночной недостаточности[7]. В неизменённом виде выводится почками около 10 % атракурия.
Обычно введение препарата хорошо переносится, изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдается. В связи с возможностью высвобождения гистамина могут наблюдаться небольшая гиперемия кожи, в редких случаях явления бронхоспазма, анафилактические реакции.
Противопоказания и общие меры предосторожности такие же, как для других недеполяризующих мышечных релаксантов.
Форма выпуска: 1 % раствор (прозрачная бледно-жёлтого цвета жидкость) в ампулах по 5 и 2,5 мл (50 и 25 мг).
| Это заготовка статьи об органическом веществе. Вы можете помочь проекту, исправив и дополнив её. |
| Это заготовка статьи по фармакологии. Вы можете помочь проекту, исправив и дополнив её. |
Атракурий.
