01-06-2023
Вилдаглиптин
|
||
Химическое соединение | ||
ИЮПАК | (S)-1-[N-(3-гидрокси-1-адамантил)глицил]пирролидин-2-карбонитрил | |
Брутто- формула |
C17H25N3O2 | |
Мол. масса |
303.399 | |
CAS | ||
PubChem | ||
Классификация | ||
АТХ | (с метформином)[1] |
|
Фармакокинетика | ||
Биодоступность | 85% | |
Связывание с белками плазмы | 9.3% | |
Метаболизм | Гидролизуется до неактивных метаболитов; система CYP450 задействована слабо | |
Период полувыведения | 2-3 часа | |
Экскреция | Почками | |
Лекарственные формы | ||
таблетки по 50 мг | ||
Способ введения | ||
Внутрь | ||
Торговые названия | ||
Галвус (Galvus), Zomelis | ||
Вилдаглиптин — препарат для лечения сахарного диабета второго типа. Представитель нового класса препаратов — высокоселективных ингибиторов дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).
Вилдаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, вилдаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП).
Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.
Вилдаглиптин повышает уровень ГПП-1 в плазме через 2 часа после приема пищи более чем в 5 раз с достоверным приростом ППК для ГПП-1 через 2 часа после приема пищи
Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, исправив и дополнив её. |
|
||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||
Торговые названия и другие не классифицированные препараты: |
Вилдаглиптин.