07-09-2023
Гамма-аминомасляная кислота | |
Общие | |
---|---|
Систематическое наименование | 4-аминобутановая кислота |
Химическая формула | C4H9O2N |
Физические свойства | |
Состояние (ст. усл.) | твёрдое |
Молярная масса | 103.12 г/моль г/моль |
Термические свойства | |
Температура плавления | 203 °C |
Химические свойства | |
Растворимость в воде | 130 г/100 мл |
Классификация | |
Рег. номер CAS | 56-12-2 |
SMILES | C(CC(=O)O)CN |
γ-Аминомасляная кислота (ГАМК, GABA) — аминокислота, важнейший тормозной нейромедиатор центральной нервной системы человека и млекопитающих. Аминомасляная кислота является биогенным веществом. Содержится в ЦНС и принимает участие в нейромедиаторных и метаболических процессах в мозге.
Содержание |
Гамма-аминомасляная кислота в организме образуется из другой аминокислоты — глутаминовой с помощью фермента глутаматдекарбоксилазы.
γ-Аминомасляная кислота выполняет в организме функцию ингибирующего медиатора центральной нервной системы. При выбросе ГАМК в синаптическую щель происходит активация ионных каналов ГАМКA- и ГАМКC-рецепторов, приводящая к ингибированию нервного импульса. Лиганды рецепторов ГАМК рассматриваются как потенциальные средства для лечения различных расстройств психики и центральной нервной системы, к которым относятся болезни Паркинсона и Альцгеймера, расстройства сна (бессонница, нарколепсия), эпилепсия.
Установлено, что ГАМК является основным нейромедиатором, участвующим в процессах центрального торможения.
Под влиянием ГАМК активируются также энергетические процессы мозга, повышается дыхательная активность тканей, улучшается утилизация мозгом глюкозы, улучшается кровоснабжение.
Действие ГАМК в ЦНС осуществляется путём её взаимодействия со специфическими ГАМКергическими рецепторами, которые в последнее время подразделяют на ГАМК-А- и ГАМК-Б-рецепторы и др. В механизме действия целого ряда центральных нейротропных веществ (снотворных, противосудорожных, судорожных и др.) существенную роль играет их агонистическое или антагонистическое взаимодействие с ГАМК-рецепторами. Бензодиазепины потенцируют действие ГАМК.
Наличие ГАМК в ЦНС было обнаружено в середине 50-х годов, вскоре был осуществлен её синтез[кто?]. В конце 60-х годов под названием «Гаммалон» ГАМК была предложена для применения в качестве лекарственного средства за рубежом, затем — под названием «Аминалон» — в России.
По экспериментальным данным, ГАМК при введении в организм плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако есть свидетельства того, что ГАМК транспортируется в мозг с помощью специфических мембранных транспортеров GAT2 и BGT-1 (PMID: 1159850). При применении ГАМК для лечебных целей при наличии церебральной патологии установлено, что она улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, мышление, память, оказывает мягкое психостимулирующее действие.
В 2007 году была впервые описана ГАМКергическая система в эпителии дыхательных путей. Система активируется под воздействием аллергенов и может играть роль в механизмах астмы.[1] Другая ГАМКергическая система описана в яичках, она может влиять на работу клеток Лейдига.[2]
Исследователи больницы St. Michael, Торонто, Канада, установили в июле 2011 года, что ГАМК играет роль в предотвращении и возможно обратном развитии сахарного диабета у мышей.
Гамма-аминомасляная кислота снимает возбуждение и оказывает успокаивающее действие, ее можно принимать также как транквилизатор, но без риска развития привыкания. Эту аминокислоту используют в комплексном лечении эпилепсии и артериальной гипертензии. Так как она оказывает релаксирующее действие, ее применяют при лечении нарушений половых функций. Гамма-аминомасляную кислоту назначают при синдроме дефицита внимания. Избыток гамма-аминомасляной кислоты, однако, может увеличить беспокойство, одышку, дрожание конечностей.
Барбитураты и их производные | Метилфенобарбитал* · Фенобарбитал · Примидон · Барбексаклон* · Метарбитал* |
---|---|
Производные гидантоина | Этотоин* · Фенитоин · Дифенилгидантоин* · Мефенитоин* · Фосфенитоин* |
Производные оксазолидина | Параметадион* · Триметадион · Этадион* |
Производные сукцинимида | Этосуксимид · Фенсуксимид* · Месуксимид* |
Производные бензодиазепина | Клоназепам |
Производные карбоксамида | Карбамазепин · Окскарбазепин · Руфинамид* · Эсликарбазепин* |
Производные жирных кислот | Вальпроевая кислота · Вальпромид* · Гамма-аминомасляная кислота · Вигабатрин* · Прогабид* · Тиагабин* |
Другие | Султиам* · Фенацемид* · Ламотриджин · Фелбамат* · Топирамат · Габапентин · Фенетурид* · Леветирацетам · Зонизамид* · Прегабалин · Стирипентол* · Лакосамид · Карисбамат* · Ретигабин* · Перампанел* · Бекламид |
* — препарат не зарегистрирован в России |
ГАМК.