03-05-2024
Индапамид
|
||
Химическое соединение | ||
ИЮПАК | 3-(аминосульфонил)-4-хлор-N-(2,3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил) бензамид | |
Брутто- формула |
C16H16ClN3O3S | |
Мол. масса |
365.835 г/моль | |
CAS | ||
PubChem | ||
DrugBank | ||
Классификация | ||
АТХ | ||
Фармакокинетика | ||
Связывание с белками плазмы | 71-79% | |
Период полувыведения | 14-18 часа | |
Лекарственные формы | ||
таблетки, таблетки ретард | ||
Торговые названия | ||
Акрипамид®, Ариндап, Арифон, Веро-Индапамид, Индап®, Индапамид, Индипам, Индиур®, Ионик, Ипрес® Лонг, Лорвас, Равел СР, Ретапрес, Тензар | ||
Индапамид — лекарственное средство, обладающие гипотензивным (диуретик, вазодилататор) действием. По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na+ в кортикальном сегменте петли Генле).
Химическое название: 3-(аминосульфонил)-4-хлор-N-(2,3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил) бензамид (и в виде полугидрата).
Выпускается под следующими торговыми наименованиями: Акрипамид®, Ариндап, Арифон, Веро-Индапамид, Индап®, Индапамид, Индипам, Индиур®, Ионик, Ипрес® лонг, Лорвас, Равел СР, Ретапрес, Тензар.
Содержание |
Диуретическое, вазодилатирующее, гипотензивное. Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез ПГЕ2; угнетает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стеки и, таким образом, уменьшает ОППС. Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. Быстро и полно всасывается при приеме внутрь. Cmax создается через 2 ч. В плазме на 71–79% связывается с белками, может сорбироваться и эритроцитами. Проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко. T½ — около 14 ч. 70% экскретируется почками и 23% — с фекалиями. Индапамид экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов (7%). Обладает дозозависимым эффектом. В дозе 2,5 мг оказывает максимальное гипотензивное действие при незначительном повышении диуреза.
Всасывание После приема внутрь индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. При дозах 2.5 мг и 5 мг Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет соответственно около 115 нг/мл и около 260 нг/мл.
Распределение Индапамид связывается преимущественно и обратимо с эритроцитами периферической крови. Соотношение содержания цельная кровь/плазма составляет около 6:1 при достижении Cmax и снижается до 3.5:1 через 8 ч. Связывание с белками плазмы составляет 71-79% и имеет обратимый характер.
Метаболизм Индапамид почти полностью метаболизируется в печени. Около 7% общей дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде в течение первых 48 ч после приема. У человека описаны около 19 метаболитов, причем единственный фармакологически активный метаболит образуется в результате гидролиза индольного кольца. Около 18% представляют собой конъюгированные продукты, из которых 14% - глюкурониды и 4% - сульфаты.
Выведение Индапамид имеет двухфазный профиль выведения, при этом 60-70% дозы выводится почками и 15-23% через кишечник. T1/2 из цельной крови составляет около 14 ч. Выведение с мочой меченного 14С индапамида и его метаболитов протекает двухфазно с конечным T1/2 общей радиоактивности 26 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях Индапамид не выводится с помощью гемодиализа. Не кумулирует у пациентов с нарушениями функции почек.
Гиперчувствительность, нарушения мозгового кровообращения, тяжелая печёночная недостаточность, сахарный диабет в стадии декомпенсации, подагра, беременность и кормление грудью (на время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания).
Это заготовка статьи о лекарственных средствах. Вы можете помочь проекту, исправив и дополнив её. |
|
||||||
|
||||||
|
||||||
|
||||||
|
Индиур польша, индиур цена, индиур инструкция по применению, индиур инструкция по применению цена.
Файл:Obélisque de la place de la Concorde à Paris.jpg, Файл:William Arthur Hamar Bass Vanity Fair 14 September 1905.jpg, Категория:Архитекторы Твери, Шаблон:L br, Файл:The new Hermitage in St. Petersburg in the 19th century.jpg.