Карбахолин (Carbacholinum). N-(~)-Карбамоилоксиэтил-триметиламмония хлорид.

Синонимы: Carbacholum, Carbachol, Carbaminoylcholine, Carbamiotin, Carcholin, Doryl, Duracholine, Enterotonin, Glaucomil, Jestril, Lentin, Moryl, Tonocholin и др.

Общая информация

Белый кристаллический порошок со слабым запахом алифатических аминов. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, трудно — в спирте, практически нерастворим в эфире и хлороформе. Растворы (рН 5,0 — 7,0) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к ацетилхолину; более активен и оказывает более продолжительное действие, так как не гидролизуется холинэстеразой.

Стойкость препарата позволяет пользоваться им не только для парентерального введения, но и для приёма внутрь. При пероральном и парентеральном применении препарат быстро всасывается.

Карбахолин эффективно (сильнее чем ацетилхолин) повышает тонус мускулатуры мочевого пузыря и кишечника. При местном применении (в виде глазных капель) снижает внутриглазное давление при глаукоме.

Доза для взрослых при приёме внутрь 0,0005—0,001 г (0,5—1 мг), подкожно и внутримышечно по 0,0001—0,00025 г (0,1—0,25 мг) 2—3 раза в день. При внутривенном введении (0,00005 г—0,05 мг) следует соблюдать большую осторожность: вводят препарат очень медленно. Указанные дозы ввиду большой активности препарата не следует превышать.

Высшие дозы для взрослых: разовая — внутрь 0,001 г, под кожу 0,0005 г; суточная — внутрь 0,003 г, под кожу 0,001 г.

При глаукоме растворы карбахолина (0,5—1 %) закапывают в конъюнктивальный мешок 2—6 раз в день. Концентрацию карбахолина и частоту закапывания следует подбирать индивидуально для каждого больного, так как в связи с сильным сужением зрачка и спазмом цилиарной мышцы возможны головная боль и боль в глазах.

Ранее карбахолин выпускался в виде порошка и готовых лекарственных форм: таблеток по 0,001 г и 0,01 % и 0,025 % растворов в ампулах по 1 мл.

В последнее время готовые лекарственные формы исключены из номенклатуры лекарственных средств. Предлагается вместо них пользоваться ацеклидином.

Поскольку порошок карбахолина из номенклатуры не исключен, возможно в случае необходимости пользоваться прописями для приготовления ex tempore, в том числе глазными каплями.

За рубежом выпускаются глазные капли карбахолина (Carbacel, Isopto carbachol и др.) в виде 0,75 %; 1,5 %; 2,25 % и 3 % растворов. Для сужения зрачка во время хирургических глазных операций выпускается 0,01 % раствор (Miostat intraocular). Вводят 0,5 мл в передннюю камеру глаза.

Противопоказания

Противопоказания, возможные осложнения и меры помощи такие же, как для ацетилхолина. При приёме карбахолина иногда появляются ощущение жара, слюнотечение, тошнота, брадикардия; эти явления проходят при уменьшении дозы.

Форма выпуска

Форма выпуска: порошок.

Хранение

Хранение порошка карбахолина: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, в сухом месте.