Карбоплатин — цитостатический препарат алкилирующего действия. Производное платины.

Фармакологическое действие

Механизм действия связывают с образованием сшивок между соседними парами оснований гуанина в ДНК, что приводит к подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клеток. Препарат является более совершенным аналогом цисплатина. Обладает меньшей токсичностью по сравнению с цисплатином.

Фармакокинетика

Метаболизируется путем гидролиза с образованием активных соединений, которые взаимодействуют с ДНК. Связывание с белками очень низкое. Однако платина, образующаяся из карбоплатина, необратимо связывается с белками плазмы крови и медленно выводится с минимальным T1/2 5 дней. T1/2 карбоплатина составляет в начальной фазе — 1.1-2 ч, в конечной фазе — 2.6-5.9 ч. Выводится почками — 71 % в течение 24 ч при КК 60 мл/мин и более.

Показания

Рак яичников, герминогенные опухоли яичка и яичников, семинома, злокачественная меланома, опухоли головы и шеи; рак легкого, рак шейки и тела матки, рак мочевого пузыря; остеогенная саркома.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

• Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор или диарея, анорексия, нарушения функции печени.
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: снижение остроты слуха и зрения; периферическая полиневропатия.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница; редко — бронхоспазм и артериальная гипотензия.
• Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея.
• Прочие: нарушения функции почек, алопеция, повышение температуры тела, боль в месте введения.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции почек, предшествующая выраженная миелодепрессия, недавняя значительная кровопотеря, повышенная чувствительность к препаратам, содержащим платину.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Женщины детородного возраста, получающие терапию карбоплатином, должны применять надежные меры контрацепции. В экспериментальных исследованиях установлено, что карбоплатин оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

Особые указания

С осторожностью применяют карбоплатин у пациентов с ветряной оспой (в том числе недавно переболевших или после контакта с больными), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями, с нарушениями слуха, с асцитом или экссудативным плевритом.

Следует соблюдать осторожность при применении карбоплатина у пациентов после курса лучевой терапии.

Карбоплатин используют только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. Перед началом лечения и в ходе его необходимо контролировать функцию почек, картину периферической крови, неврологический статус, проводить аудиометрию. Возможны изменения биохимических показателей: повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, уменьшение концентрации магния, калия, кальция.

На фоне применения карбоплатина не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов или членов их семей.

Карбоплатин в форме порошка для инъекций и раствора для инъекций включен в перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелодепрессивное, нефротоксическое действие, возможно взаимное усиление токсических эффектов.