Миксопиронин - альфа-пироновый антибиотик, ингибитор бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Связывает и инактивирует область переключения бета-субъединицы, действуя аналогично антибиотикам рифампицинового ряда, которые связываются также с РНК-полимеразой, но на другом ее участке. Это лекарство является перспективным средством лечения туберкулеза, могущим решить проблему перекрестной резистентности Mycobacterium tuberculosis. Оно также обещает быть полезным в лечении инфекций, вызванных полирезистентным Staphylococcus aureus.
Впервые миксопиронин был веделен в 1983 году из почвы Рольфом Янсеном и Гербертом Иршиком.
Источники
Markel Jordan, Labruère Raphaël, Turos edward (2008), "«Urea Analog of Myxopyronin B as Potential Inhibitor of Bacterial RNA Polymerase»", ABRCMS
Lira et al. (2007), "«»", Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters Volume 17, Issue 24, 15 December 2007, Pages 6797-6800
Doundoulakis et al. (2004), "«»", Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters Volume 14, Issue 22, 15 November 2004, Pages 5667-5672
Panek, James (1998), «», <http://www.sciencedaily.com/releases/1998/05/980513080643.htm>
Panek, James; Schaus, Jennifer V.; Lam, Kelvin & Palfreyman, Michael G. (1998), "«Total Synthesis and Preliminary Antibacterial Evaluation of the RNA Polymerase Inhibitors (±)-Myxopyronin A and B»", The Journal of Organic Chemistry Т. 63 (7): 2401, 10.1021/jo9721610, <http://www.sciencedaily.com/releases/1998/05/980513080643.htm>
Irschik, Herbert (1983), "«»", Journal of Antibiotics, <http://www.journalarchive.jst.go.jp/jnlpdf.php?cdjournal=antibiotics1968&cdvol=36&noissue=12&startpage=1651&lang=en&from=jnlabstract>
Blue, Laura (17 October 2008), "«A New Class of Antibiotics Could Offer Hope Against TB»", Time, <http://www.time.com/time/health/article/0,8599,1851375,00.html>
Mukhopadhyay, J; Das, K; et al., S & Koppstein, D (17 October 2008), "«The RNA Polymerase "Switch Region" Is a Target for Inhibitors»", Cell Т. 135 (2): 295–307, 10.1016/j.cell.2008.09.033, <http://www.cell.com/retrieve/pii/S0092867408011902>
University of Alabama at Birmingham - UAB Media Relations (October 22, 2008). UAB Researchers Find Clue to Antibiotic Resistance. Пресс-релиз. Проверено 2008-10-22.
Belogurov, Belogurov GA (advance online publication 22 October 2008), "«Transcription inactivation through local refolding of the RNA polymerase structure»", Nature Т. 457 (7227): 332–5, PMID 18946472, DOI 10.1038/nature07510