22-06-2023
Мифепристон
|
||
Химическое соединение | ||
ИЮПАК | 17β-Hydroxy-11β-(4-dimethylamino-phenyl)- 17α-(1-propinyl)estra-4,9-dien-3-on | |
Брутто- формула |
C29H35NO2 | |
Мол. масса |
429,60 г/моль | |
CAS | ||
PubChem | ||
DrugBank | ||
Классификация | ||
АТХ | ||
Фармакокинетика | ||
Биодоступность | 69 % | |
Метаболизм | печень | |
Период полувыведения | 18 часов | |
Экскреция | 90 % с фекалиями, 10 % с мочой | |
Лекарственные формы | ||
таблетки, субстанция-порошок (пакеты полиэтиленовые двухслойные)[1] | ||
Способ введения | ||
орально | ||
Торговые названия | ||
Миропристон (Россия),Гинепристон (Россия) - препарат для ЭК,Мифегин, РУ-486, Пенкрофтон, Мифолиан, Мифепрекс | ||
Мифепристон — синтетическое стероидное антипрогестагенное средство, не обладающее гестагенной активностью.
Мифепристон используется для прерывания нежелательной беременности на ранних сроках без хирургического вмешательства — см. Медикаментозный аборт.
Содержание |
Под воздействием мифепристона блокируются прогестероновые рецепторы, повышается сократительная способность миометрия. Мифепристон стимулирует высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к простагландинам. Это способствует изгнанию плодного яйца из полости матки.
Максимальная концентрация 1,98 мг/л препарата в крови после приёма 600 мг мифепристона достигается через полтора часа. Абсолютный биорезерв равен 69 %. В плазме мифепристон на 98 % связывается с плазматическими протеинами: альбумином и главным образом альфа-гликопротеином. 90 % выводится из организма с фекалиями, оставшиеся 10 % с мочой. После фазы распределения выведение сначала происходит медленно (концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами), затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов.
Используется для медикаментозного прерывания беременности на ранних сроках (до 42 дней аменореи). Эффективность препарата составляет 98 %.
Применение во время беременности ведёт к раскрытию шейки матки и отторжению эндометрия в течение 48 часов после приёма медикамента. Через 36-48 часов пациентка принимает препарат простагландина (Мизопристол, Сайтотек), комплектуемый с Мифепристоном. Благодаря этому происходит сокращение матки, запускается механизм искусственного аборта. Мифепристон действует на протяжении всей беременности, однако применение препарата на более поздних сроках беременности (после 7-й недели) возможно только по медицинским показаниям.
В присутствии доктора однократно принимаются 600 мг (3 таблетки по 200 мг) мифепристона.
Пациентка должна постоянно находиться под наблюдением медицинского персонала, минимум 2 часа после применения мифепристона. Через 36–48 часа после приёма следует пройти УЗИ-контроль. Через 8–14 дней необходимо пройти клиническое обследование, повторный УЗИ-контроль матки, чтобы убедится в полном изгнании плода. При отсутствии эффекта на 14-й день (прогрессирование беременности) проводят вакуум-аспирацию с последующим гистологическим исследованием аспирата или выскабливание.
На 2006 год регуляторным органам США было известно как минимум о 12 случаях смерти связанных с применением Мифепристона. [2]
С осторожностью:
Следует избегать применения НПВС. При одновременном приеме Мифепристона и ГКС необходимо увеличить дозу последних.[1]
Мифепристон.