Нитроксолин (действующее вещество: 5-нитро-8-хинолинол, торговое наименование: «5-НОК») — лекарственное средство, обладающее противомикробным действием, из группы оксихинолинов.
В связи с описанными случаями развития тяжелых нежелательных реакций их применение в большинстве стран запрещено. Нитроксолин используется в качестве препарата II ряда при инфекциях МВП, однако контролируемых клинических исследований его эффективности не проводилось.^[1]
В большинстве стран мира не используется.^[1]

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой 50 мг.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство из группы оксихинолинов. Обладает широким спектром действия. Селективно подавляет синтез бактериальной ДНК, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки. Оказывает действие на грамположительные бактерии: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в том числе бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis и др. и грамотрицательные бактерии: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., возбудители гонореи, некоторые другие микроорганизмы — Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis. Эффективен в отношении некоторых видов грибов (кандиды, дерматофиты, плесень, некоторые возбудители глубоких микозов).

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Выводится почками в неизмененном виде. Отмечается высокая концентрация в моче (100 мкг/мл и более).
Но по данным, приведённым в ПРАКТИЧЕСКОМ РУКОВОДСТВЕ по антиинфекционной химиотерапии (под редакцией Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова)^[1], фармакокинетика изучена недостаточно. В ограниченном числе исследований выявлена высокая вариабельность таких параметров, как время развития и величина пиковой концентрации в крови, период полувыведения. Нитроксолин хорошо и быстро (15-30 мин) всасывается в ЖКТ. Высокие концентрации создаются только в моче, причем наиболее высокий уровень препарата сохраняется лишь в течение 1-2 ч. В неизмененном виде выводится менее 1% препарата, оставшаяся часть - в виде метаболитов, антибактериальная активность которых не изучена. Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

Показания

Инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит; профилактика инфекций при различных вмешательствах (катетеризация, цистоскопия, операции на почках и мочеполовых путях).

Противопоказания

Гиперчувствительность, катаракта, неврит, полиневрит, беременность, период лактации, хроническая почечная недостаточность (олиго-, анурия), печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Режим дозирования

Внутрь, во время или после еды, по 100 мг 4 раза в день, в течение 2-3 недель. В случае необходимости прием можно продолжать по интермиттирующей схеме — по 2 неделе в месяц. Максимальная суточная доза — 800 мг. Средняя доза для детей школьного возраста составляет 200—400 мг/сут. Детям младше 5 лет назначают дозу 200 мг/сут, разделенную на 4 приема. Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевыводящих путях — 100 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 нед.

Побочные эффекты

Диспепсия (тошнота, рвота), аллергические реакции (кожная сыпь); тахикардия, атаксия, головная боль, парестезии, полиневропатия, нарушения функции печени.

Особые указания

Моча на фоне лечения окрашивается в желто-красный цвет.

Ссылки

• Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Клифар.

1. ↑ ПРАКТИЧЕСКОЕ РУКОВОДСТВО по антиинфекционной химиотерапии (под редакцией Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова)