16-08-2023
Сертаконазол (Sertoconazole)
|
||
Химическое соединение | ||
ИЮПАК | 1-[2-[(7-Хлорбензо[b]тиен-3-ил)метокси]-2-(2,4-дихлорфенил)этил]-1H-имидазол | |
Брутто- формула |
C20H15Cl3N2OS | |
Мол. масса |
437.77 г/моль | |
CAS | ||
PubChem | ||
DrugBank | ||
Классификация | ||
Фарм. группа |
Противогрибковые препараты | |
АТХ | ||
Фармакокинетика | ||
Биодоступность | >99% | |
Связывание с белками плазмы | ? | |
Метаболизм | ? | |
Период полувыведения | ? | |
Экскреция | ? | |
Лекарственные формы | ||
крем для наружного применения, суппозитории вагинальные | ||
Способ введения | ||
наружно, интравагинально | ||
Торговые названия | ||
Залаин | ||
Сертоконазола нитрат (лат. Sertoconazole) - противогрибковый препарат, производный имидазола, для местного применения.
Содержание |
Лекарственный препарат содержит один асимметричный атом углерода и существует в виде рацемической смеси, содержащей равные количества R- и S-энантиомеров. Сертаконазола нитрат — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха, растворим в этаноле (1,7%), хлороформе (1,5%), незначительно растворим в ацетоне (0,95%), очень мало растворим в n-октаноле (0,069%), практически нерастворим в воде (<0,01%)[1].
Противогрибковое средство для наружного и местного применения. Сертаконазол является производным имидазола и бензотиофена с широким спектром действия в отношении патогенных грибов Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis), других патогенных грибов (Pityrosporum orbiculare, Malassezia spp.), дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum), грамположительных бактерий (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), а также Gardnerella vaginalis, Enterococcus faecalis, Bacteroides spp., Trichomonas vaginalis. Сертаконазол не подавляет жизнеспособность Lactobacillus spp. in vitro[2].
Сертаконазол обладает тройным механизмом действия: фунгицидным, фунгистатическим и ингибированием диморфной трансформации грибов Candida. Фунгистатический механизм действия сертаконазола (как и других производных азолов) заключается в ингибировании цитохром Р450-зависимый синтез эргостерола (основного стерола мембран грибов и дрожжей) и увеличиванием проницаемости клеточной мембраны. Фунгицидный механизм действия сертаконазола (связан с бензотиофеном - вторым компонентом двойной молекулы сертаконазола) заключается в конкурентном антагонизме с другим компонентом клеточной стенки – триптофаном, встраиванием в оболочку гриба, что приводит к разрушению грибной клетки за счет дезорганизации и увеличения проницаемости клеточной мембраны, деструкции и уничтожения патогенного микроорганизма.[3]
При местном применении сертаконазол в крови и моче не обнаруживается.
Гиперчувствительность, в т.ч. к др. производным имидазола.
Беременность, детский возраст.
Не использовать в офтальмологической практике. После нанесения крема не рекомендуется использование кислотных моющих средств (в кислой среде усиливается размножение Candida spp.). В период лактации крем не следует наносить на область молочных желез. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов.
Наружно. Крем наносят на пораженные участки кожи равномерным тонким слоем 1-2 раза в день, захватывая примерно 1 см поверхности здоровой кожи. Продолжительность лечения зависит от этиологии возбудителя и локализации инфекции, в среднем — 4 нед (несмотря на то, что клинико-лабораторное излечение может наблюдаться между 2-й и 4-й неделями).
Интравагинально, однократно. Перед применением препарата необходимо обмыть наружные половые органы с использованием нейтрального или щелочного мыла. Один вагинальный суппозиторий вводят глубоко во влагалище, лежа на спине, перед сном. Если клинические симптомы сохраняются, возможно повторное введение суппозитория через 7 дней.
Возможны аллергические реакции.
Передозировка сертаконазолом маловероятна. При случайном попадании внутрь необходимо промыть желудок и провести симптоматическое лечение.
Потенциальное взаимодействие между сертаконазола нитратом в лекарственной форме в виде крема и другими ЛС систематически не оценивалось.
Одновременное применение вагинальных суппозиториев с местными контрацептивами может привести к ослаблению спермицидного действия последних.
По рецепту врача.
|
||||||||||
|
||||||||||
|
Сертаконазол.