10-05-2023
|
Золпидем (Zolpidem)
|
||
| Химическое соединение | ||
|---|---|---|
| ИЮПАК | N,N,6-Trimethyl-2-(4-methylphenyl)- imidazo[1,2-a]pyridine-3-acetamide |
|
| Брутто- формула |
C19H21N3O | |
| Мол. масса |
307,395 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| МКБ-10 | 47.0 | |
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | около 70 % | |
| Метаболизм | печень, CYP3A4 | |
| Период полувыведения | от 2 до 2,6 часов | |
| Экскреция | 56 % почки 34 % кал |
|
| Лекарственные формы | ||
| таблетки | ||
| Способ введения | ||
| Oral | ||
| Торговые названия | ||
| «Гипноген», «Ивадал», «Нитрест», «Сновител», «Санвал» | ||
Золпидем (Zolpidem, N,N,6-Триметил-2-(4-метилфенил)имидазоло[1,2-a]пиридин-3-ацетамид, в виде тартрата) — снотворное лекарственное средство из группы имидазопиридинов, используется в составе многих современных снотворных препаратов. По эффективности аналог бензодиазепина, имеет очень короткий период полураспада (около 2 часов) и не является источником фармакологически активных метаболитов. Быстро поглощается организмом, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через два часа. В настоящее время наиболее распространённое снотворное в США и в Европе, известное за рубежом под множеством различных коммерческих названий: Adormix, Ambien, Edluar, Damixan, Hypnogen, Ivedal, Lioran, Myslee, Nytamel, Sanval, Stilnoct, Stilnox, Sucedal, Zoldem, Zolnod и Zolpihexal.
|
|
||||||||||
|
Таблетки «Ambien»
|
||||||||||
Есть сообщения о парадоксальном действии золпидема на больных в некоторых коматозных состояниях, при которых люди находятся в сознании, но не могут двигаться и говорить. У некоторых таких больных после применения золпидема отмечалось временное восстановление двигательной активности вплоть до возможности говорить, есть и ходить[1][2][3].
Золпидем был синтезирован для краткосрочного (обычно от двух до шести недель) лечения бессонницы. Лекарство исследовалось в течение 180 дней в 1991 году[4], в 1992 году были опубликованы результаты исследования[5] итоговый отчёт был опубликован в 1993 году[6].
ВВС США использует золпидем в качестве одного из утвержденных успокоительных, известных как «No Go Pills». Препарат используют для помощи пилотам и специальному персоналу в достижении полноценного сна перед выполнением заданий. Применение золпидема военнослужащими требует специального разрешения, которое выдаётся на использование лекарств в оперативной обстановке[7].
Лечение бессонницы[8], носящей ситуационный и переходящий характер, включая частые пробуждения от сна и трудности с засыпанием.
Препарат по фармакологической активности близок бензодиазепинам и обладает миорелаксирующим, анксиолитическим, седативным, снотворным, амнестическим и противосудорожными эффектами.
Действие препарата основано на специфическом агонизме с центральными омега рецепторами (бензодиазепиновыми рецепторами I и II типа) — макромолекулярными ГАМК-рецепторными комплексами, вызывающими открытие нейрональных анионных каналов для хлора.
Взаимодействие с центральными бензодиазепиновыми рецепторами I типа (омега-1) происходит селективно, что делает седативное действие заметным при меньших дозах, чем необходимо для достижения других (миорелаксирующих, анксиолитических, амнестических) эффектов.
Сокращает время засыпания и снижает число ночных пробуждений, продлевает длительность сна и повышает его качество. Продолжительность II стадии сна и глубокого сна III и IV стадий увеличивается, отсутствует влияние на длительность фазы быстрого сна.
При терапевтических дозах фармакокинетика остаётся линейной. После приёма внутрь биодоступность составляет около 70 %, максимальная плазменная концентрация 92 % наступает через 0,5—3 часа после приёма. Препарат не индуцирует ферменты печени.
Установлено, что длительное применение золпидема может вызвать привыкание и зависимость. Рекомендуется использовать лекарство только в течение коротких промежутков времени, применяя самые низкие эффективные дозы. Исследования на животных показали, что грызуны имеют меньшую толерантность к золпидему, чем к бензодиазепинам, но у приматов толерантность к золпидему сравнима с бензодиазепинами. У некоторых людей привыкание может развиться в течение нескольких недель. Прекращение приёма препарата после длительного его применения может вызвать судороги или другие последствия, особенно если он использовался в течение длительного времени и при высоких дозах. Для снятия физической зависимости от золпидема обычно используют постепенное снижение дозы в течение месяца, с тем чтобы свести к минимуму симптомы отмены, которые могут напоминать отмену бензодиазепина.
Алкоголь усиливает действие препарата, действуя также как с бензодиазепинами. По этой причине алкоголизм приводит к повышенному риску физической зависимости от золпидема. Кроме того, существует возможность развития психологической зависимости от золпидема.
Сновител.