15-08-2023
|
Тимолол
|
||
| Химическое соединение | ||
| ИЮПАК | (S)-1-(терт-бутиламино)-3-[(4-морфолино-4-ил-1,2,5-тиадиазол-3-ил)окси]пропан-2-ол | |
| Брутто- формула |
C13H24N4O3S | |
| Мол. масса |
316.421 г/моль | |
| CAS | ||
| PubChem | ||
| DrugBank | ||
| Классификация | ||
| АТХ | ||
| Фармакокинетика | ||
| Биодоступность | 60% | |
| Метаболизм | в печени: 80% | |
| Период полувыведения | 2.5-5 часа | |
| Экскреция | почки | |
| Лекарственные формы | ||
| глазные капли — 0,25 % и 0,5 % растворы в пластмассовых флаконах по 0,5 мл | ||
| Торговые названия | ||
| «Тимолол», «Тимоптик», «Тимоптол», «Оптимол», «Арутимол», «Глукомол», «Окупрес», «Офтеносин» | ||
Тимоло́л — лекарственное средство, некардиоселективный бета-адреноблокатор. «Внутренней» симпатомиметической активностью не обладает. Применяется для лечения глаукомы.
Тимолол в глазных каплях входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Содержание |
Действие препарата связано преимущественно с уменьшением секреции водянистой влаги, хотя не исключается также некоторое усиление оттока. На величину зрачка препарат влияния не оказывает. Эффект наблюдается при нормальном исходном и особенно при повышенном офтальмотонусе. Действие наступает обычно через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 1—2 ч и продолжается около 24 ч.
Назначают препарат больным хронической открытоугольной глаукомой, а в некоторых случаях — и вторичной глаукомой.
Закапывают по одной капле 0,25 % или 0,5 % раствора 2 раза в день. Иногда достаточно одноразового закапывания. При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта (тахифилаксия).
Местные побочные действия: раздражение глаз (покраснение, слезотечение, светобоязнь), нечеткость зрения, блефарит, диплопия. Системное действие: аллергические реакции, сонливость, брадиаритмия, тошнота и рвота.
При необходимости можно комбинировать тимолол с миотиками (пилокарпином), адреномиметиками и ингибиторами карбоангидразы (см. Диакарб). При этом может быть достигнуто более выраженное и продолжительное действие на внутриглазное давление. Имеются указания на то, что гипотензивное действие тимолола при глаукоме усиливается при сочетании с глазными каплями тауфона (см. Тауфон).
При применении тимолола следует учитывать, что он всасывастся из конъюнктивального мешка и может вызвать характерные для b-адреноблокаторов общие резорбтивные явления, в связи с чем его необходимо назначать с осторожностью больным, склонным к бронхиолоспазмам и страдающим сердечной недостаточностью. Местного раздражающего действия не наблюдается. У некоторых больных возможно небольшое замедление пульса. В редких случаях отмечается повышенная чувствительность к препарату. Не следует назначать препарат детям и беременным женщинам.
|
||||||||
|
||||||||
|
||||||||
|
||||||||
|
Тимолол.