Украи́н — противоопухолевое лекарственное средство цитотоксического действия, разработано в 1978 году Василием Новицким. Изготовляется из экстракта корней чистотела большого (Chelidonium majus), содержит также тиофосфорную кислоту.

Действующими веществами являются четвертичные соли алкалоидов бензофенантридинового ряда, содержащиеся в чистотеле, цитотоксическое действие которых объясняют способностью взаимодействовать с ДНК и с SH-группами ферментов.

Препарат производит венская фирма нем. Nowicky Pharma. Несмотря на отсутствие разрешения на применение в качестве лекарственного средства (англ.)русск. в странах ЕС, Швейцарии и других западных промышленно развитых странах, Украин выступает для лечения различных видов злокачественных опухолей. В Австрии действующее предупреждение федерального ведомства по безопасности в области здравоохранения (BASG) об его употреблении, указывают, что в ЕС в значительных количествах он продается нелегально: «эффективность, качество и безопасность препарата Украин не были установлены​​»^[1]. Федеральным институтом лекарственных средств и медицинских изделий (англ.)русск. (BfArM) Украин был классифицирован как сомнительный препарат, поэтому его сбыт и использование пациентами в Германии запрещёны без исключения^[2]. На Украине препарат последний раз был зарегистрирован в МЗ Украины под номером UA/9110/01/01 со сроком действия регистрации до 11.11.2013^[3]. Однако указом № 788 от 14.11.2011 термин действия регистрационного удостоверения был временно прекращён^[4].

История

Препарат синтезирован в 1978 году в Вене выходцем с Украины химиком В.-Я. Новицким (укр.)русск., владельцем фирмы Новицкий-Фарма (нем. Nowicky Pharma)^[5].

Состав. Химическое строение

Согласно патенту Украин представляет собой полусинтетический продукт полимеризации алкилирующего средства тиотепа (англ.)русск. и алкалоидов чистотела^[6]. Согласно записи в базе данных PubChem Украин — продукт полимеризации молекулы тиотепа и хелидонина (нем.)русск.^[7], который является митотическим ядом по типу колхицина.

Критика официального состава

Масс-спектрометрические исследования, проведённые в Тюбингенском университете, однако, не нашли в Украине ни тиотепы, ни её соединений. Были обнаружены только алкалоиды чистотела. Главными его составляющими были: протопин (англ.)русск., хелидонин, аллокриптопин, сангвинарин (англ.)русск. и хелеритрин (англ.)русск.^[8]. Таким образом опровергается утверждение о существовании особой «молекулы Украина»^[8]. Аналогичные предположения в 2000 высказала южноафриканская рабочая группа^[9]. На это ответа от нем. Nowicky Pharma не было.

Стандартизированные ли экстракты травы чистотела используют для производства Украина не известно. Также неизвестно, оставался ли состав Украина неизменным с момента его первого описания.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Согласно работе тюбингенской исследовательской группы, предполагается, что Украин действует как митотический яд благодаря алкалоидам чистотела, в том числе хелидонина^[8].

Украин приводит к смерти путём апоптоза культуры клеток солидных опухолей^[10][11] и лимфом^[8] с и без участия каспаз. В.-Я. Новицкий и соавторы описывают его иммуномодулирующий и антиангиогенетический механизм действия.

Согласно данным производителя, Украин оказывает избирательное действие против опухолевых клеток, избегая повреждения здоровых, однако это утверждение не подтверждено независимой рабочей группой^[12].

Токсичность

При исследованиях на мышах и крысах Украина в 1992 пероральное, внутривенное и внутрибрюшинное его введение ведёт к нарушениям зрения, тремору и судорогам, гипертермии, а также замедлению роста. ЛД50 составляет 190 мг/кг (мыши, внутрибрюшинно) и 1,000 мг/кг (крысы, перорально)^[13].

Клинический эффект

Было произведено небольшое количество клинических исследований. Авторы литературного обзора показали, что все имеющиеся результаты исследований имеют серьезные методологические недостатки^[14]. Они пришли к выводу, что в дальнейшем должны быть проведены методологически правильные исследования для оценки соотношения пользы и риска.

Проведенное в Университете Ульма исследование, показало, что пациентов с раком поджелудочной железы, принимающих Украин и цитостатик гемцитабин (группа C) и только Украин (группа B) на протяжении 6 месяцев выжило почти вдвое больше, чем тех, кто получал только цитостатик^[15].

Побочные действия

Возможные побочные эффекты включают лихорадку и гепатит, так как эта болезнь была описана после приема других препаратов чистотела^[16].

См. также

• Арменикум

Примечания