09-06-2023
Циклесонид
|
||
Химическое соединение | ||
---|---|---|
ИЮПАК | 2-[(1S, 2S, 4R, 8S, 9S,11S, 12S, 13R)-6-cyclohexyl-11-hydroxy-9, 13-dimethyl-16-oxo-5, 7-dioxapentacyclo [10.8.0.02,9.04, 8.013,18] icosa-14, 17-dien-8-yl]- 2-oxoethyl 2-methylpropanoate также (11β, 16α)-16, 17-[[(R)-cyclohexylmethylene]bis(oxy)]-11-hydroxy-21- (2-methyl-1-oxopropoxy)- pregna-1, 4-diene-3, 20-dione |
|
Брутто-формула | C₃₂H₄₄O₇ | |
Мол. масса |
540.688 g/mol | |
CAS | ||
PubChem | ||
DrugBank | ||
Классификация | ||
Фарм. группа | глюкокортикостероид для ингаляционного применения | |
АТХ | ||
Лекарственные формы | ||
аэрозоль для ингаляций дозированный | ||
Торговые названия | ||
Альвеско, Омнарис, Омниэйр | ||
Циклесонид — ингаляционный глюкокортикостероид, применяется для лечения астмы и аллергических ринитов. Является пролекарством и активируется непосредственно в эпителиальных клетках лёгких в активный метаболит, обладающий высоким сродством к глюкокортикостероидным рецепторам и способный образовывать неактивные эфиры с жирными кислотами, служащие в качестве депо препарата в клетке[1][2].
Фармакологические особенности молекулы циклесонида обеспечивают высокую локальную противовоспалительную активность препарата с минимальным риском оказания местных и системных побочных эффектов, а также позволяют применять препарат лишь один раз в день. Ингаляторы, обеспечивающие высокий уровень депозиции глюкокортикостероидов (ГКС) в легких, позволяют оптимизировать терапию у пациентов с бронхиальной астмой при фенотипах астмы с преимущественным поражением малых дыхательных путей[3][4][5]. С другой стороны, высокая депозиция позволяет нивелировать роль ошибок в технике ингаляций и сократить расходы, связанные с терапией.
Применение экстрамелкодисперсных дозированных аэрозольных ингаляторов, к которым относится препарат циклесонид, представляется универсальным решением для оптимизации лечения бронхиальной астмы[6]. В ряду имеющихся ингаляторов наиболее высокий уровень депозиции препарата в лёгких обеспечивается при использовании циклесонида . Кроме того, у него высокая депозиция в лёгких не сопровождается повышенной абсорбцией глюкокортикостероидов в системный кровоток. На основании данных доказательной медицины препарат циклесонид характеризуется высокой клинической эффективностью и безопасностью[7][8][9].
Циклесонид.