10-09-2023
Арабинопиранозил-N-метил-N-нитрозомочевина
|
||
Химическое соединение | ||
---|---|---|
ИЮПАК | 1-метил-1-нитрозо-3-[(2R,3R,4S,5S)-3,4,5-тригидроксиоксан-2-ил]мочевина | |
Брутто- формула |
C7H13N3O6 | |
Мол. масса |
235.194595 | |
CAS | ||
PubChem | ||
Классификация | ||
АТХ | ||
Фармакокинетика | ||
Биодоступность | ~100% | |
Связывание с белками плазмы | 50% | |
Метаболизм | печёночный | |
Период полувыведения | ? | |
Лекарственные формы | ||
? | ||
Способ введения | ||
внутривенно | ||
Торговые названия | ||
Араноза | ||
Арабинопиранозил-N-метил-N-нитрозомочевина (Араноза) — цитостатический противоопухолевый химиотерапевтический лекарственный препарат алкилирующего типа действия, производное N-нитрозо-N-метилмочевины. Согласно утверждениям её разработчиков, преимущество арабинопиранозил-N-метил-N-нитрозомочевины перед другими производными нитрозомочевины — большая широта терапевтических доз и возможность применения в амбулаторных условиях[1].
Арабинопиранозил-N-метил-N-нитрозомочевина синтезирована в конце 1970-х годов в лаборатории органического синтеза Онкологического научного центра АМН СССР. Клинические испытания арабинопиранозил-N-метил-N-нитрозомочевины были проведены в конце 1980-х годов. Была установлена эффективность препарата при меланоме. В 1996 году арабинопиранозил-N-метил-N-нитрозомочевина была разрешена к применению при меланоме.
В молекулу арабинопиранозил-N-метил-N-нитрозомочевины входит N-нитрозо-N-метилмочевина в соединении с углеводом L-арабинозой (известным структурным компонентом молекул таких противоопухолевых препаратов, как цитозина арабинозид, флударабина фосфат). Наличие в молекуле арабинопиранозил-N-метил-N-нитрозомочевины остатка L-арабинозы улучшает захват соединения злокачественными опухолевыми клетками, снижает токсичность и повышает градиент отношения «опухоль/здоровая ткань».
Противоопухолевое средство (алкилирующее соединение). Подавляет синтез ДНК в опухолевых клетках. Преимущество перед аналогами (производными нитрозомочевины) — большая широта терапевтических доз и возможность применения в амбулаторных условиях.
Меланома кожи и глаза (в составе комбинированной химиотерапии c дакарбазином и интерфероном-альфа)[2]. Во время доклинических испытаний (то есть на животных) была, предположительно, установлена возможная эффективность арабинопиранозил-N-метил-N-нитрозомочевины при экспериментальном раке лёгкого у животных (в составе режимов комбинированной химиотерапии вместе с цисплатином и гемцитабином[3] или вместе с цисплатином и иринотеканом)[4].
Препарат вводят в/в струйно, ежедневно или через день в разовой дозе, определяемой из расчета 0.55-0.8 г/м2 поверхности тела больного (в среднем 1-1.5 г). Курс лечения — 3.0-4.5 г (3 инъекции). Раствор готовят непосредственно перед введением, растворяя содержимое флакона в 20 мл 5 % раствора декстрозы. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 нед (при отсутствии проявлений токсичности).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эритропения. Прочие: нарушение функции ЖКТ; иммунодепрессия.
Противопоказано при беременности.
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Противопоказан при нарушениях функции почек.
Лечение проводят под контролем содержания лейкоцитов, тромбоцитов, эритроцитов в крови. Следует иметь в виду, что гематотоксичность может проявляться через 1-3 нед после окончания курса лечения.
Применение в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами приводит к повышению эффективности при лечении диссеминированной меланомы кожи и не сопровождается усилением токсичности.
Алкилирующие антинеопластические препараты | |
---|---|
Производные бис-β-хлорэтиламина |
Газ HN1 • Газ HN3 • Мустарген • Рибомустин • Проспидин • Спиробромин • Лофенал • Новэмбихин • Дегранол • Алкеран • Преднимустин • Допан • Лейкеран • Пафенцил • Эстрацит |
Производные оксазафосфорина | Эндоксан • Холоксан • Мафосфамид • Гидроксициклофосфамид • Иксотен • Пергамид • Алдофосфамид • Глюфосфамид |
Препараты платины | Цисплатин • Карбоплатин • Оксалиплатин • Циклоплатам • Пикоплатин • Платин • Недаплатин • Сатраплатин • Липоплатин • Триплатин |
Производные нитрозомочевины | Нитрозометилмочевина • Кармустин • Ломустин • Семустин • Нидран • Мюстофоран • Цимерин • Стрептозоцин • Хлорозоцин • Араноза |
Прочие | Алкилсульфонаты (Бусульфан • Манносульфан • Треосульфан) • Азиридины (Тиотепа • Фторбензотепа) • Производные этилендиамина (Дипин • Тиодипин) • Алкилирующие триазины (Дакарбазин • Прокарбазин • Алтретамин • Третамин) • Алкилирующие тетразины (Темозоломид • Митозоломид) • Митозаны (Митомицин) |
Это заготовка статьи о цитостатическом противоопухолевом химиотерапевтическом лекарственном препарате. Вы можете помочь проекту, дополнив её. |
Арабинопиранозил-N-метил-N-нитрозомочевина.