Баклофе́н — лекарственное средство, миорелаксант центрального действия, производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМКb-стимулятор). По структуре баклофен сходен с производными g-аминомасляной кислоты: аминалоном и фенибутом. От последнего отличается наличием атома хлора в пара-положении фенильного ядра. Торговое название: «Баклосан».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Фармакологические свойства баклофена иные, чем у фенибута и других ноотропных препаратов. Он является агонистом ГАМК-Б-рецепторов, а основное проявление его фармакологической активности — антиспастическое действие. Он угнетает спинальные и висцеральные рефлексы, уменьшает мышечное напряжение (снижает тонус скелетных мышц), клонус. Оказывает также аналгезирующее действие.

Предполагается, что угнетение моно- и полисинаптических рефлексов обусловлено уменьшением выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из везикул, что происходит в результате стимуляции пресинаптических ГАМК-рецепторов. Следовательно угнетающее действие препарата, наступающее спустя несколько часов после приема, может быть объяснено высвобождением аккумулированного чрезмерного потенциала гамкергетических тормозных систем.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. TCmax — 2-3 ч. Связь с белками плазмы — 30 %. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется печенью. Выводится почками (преимущественно в неизмененном виде).

Применение

Показания

Спастичность при рассеянном склерозе, инсультах, черепно-мозговых травмах, менингите, спинальных заболеваниях (инфекционного, дегенеративного, опухолевого и травматического генеза), при детском церебральном параличе.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, судороги (в анамнезе), психозы, болезнь Паркинсона, хроническая почечная недостаточность, лекарственные и наркотические зависимости (в анамнезе).

C осторожностью

Цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст (до 12 лет).

Режим дозирования

Внутрь, во время еды: начальная доза — 5 мг 3 раза в сутки с последующим увеличением дозы каждые 3 дня на 5 мг до достижения эффекта, обычно не более 20-25 мг 3 раза в сутки; максимальная доза — 100 мг/сут (на короткое время в условиях стационара). Окончательная доза устанавливается т.о., чтобы снижение мышечного тонуса не приводило к чрезмерной миастении и не ухудшало двигательные функции. При повышенной чувствительности начальная суточная доза — 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. При хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа — суточная доза 5 мг. У детей до 10 лет суточная доза — 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет — 2.5 мг/кг; начальная доза — 1.5-2 мг/кг 4 раза в сутки, поддерживающая доза для детей 1-2 лет — 10-20 мг/сут, 2-10 лет — 30-60 мг/сут. Отмену препарата проводят постепенно (в течение 1-2 нед).

При несоблюдении начальных доз, а также самостоятельном увеличении дозировки препарат может стать причиной возникновения лекарственной зависимости.

Побочные эффекты

Тошнота, рвота, сонливость, головокружение, астения, сухость во рту, спутанность сознания, нарушение походки, задержка мочи, запоры или диарея, снижение артериального давления, апатия; эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, миастения, атаксия, тремор, нистагм, парез аккомодации, галлюцинации, дизурия, энурез; судороги, снижение судорожного порога, мидриаз, увеличение массы тела. При длительном применении — нарушение функции печени.

Передозировка

Симптомы. Мышечная гипотония,произволное мочеиспускание и дефекация,судороги, угнетение дыхательного центра, спутанность сознания, кома,вплоть до летального исхода; после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 ч.

Лечение. Обильное питье, диуретики; при угнетении дыхания — искусственная вентиляция лёгких. Специфического антидота нет.

Синдром отмены

Резкое прерывание лечения баклофеном, а также несоблюдение начальных доз может привести к тяжёлому синдрому отмены, который напоминает отмену бензодиазепинов и алкогольную абстиненцию.

Отменять препарат следует конически постепенно в течение одной-двух недель, в противном случае у пациента развиваются: депрессия, тревожные расстройства, социофобия, панические атаки, неуверенность в себе, беспокойство, апатия, астения, слуховые иллюзии, заблуждения, спутанность сознания, бред, дезориентация, аффект, бессонница, миоклонус, головокружение, заложенность носа, невнимательность, нарушения памяти, расстройства восприятия, кожный зуд, деперсонализация, гипертермия, формальные расстройства мышления, психоз, расстройства настроения, поведенческие расстройства, тахикардия, судороги, тремор, вегетативные дисфункции.

Лечение: Возобновление приема препарата в прежней дозе в течении трех-пяти дней, затем медленное снижение дозы в течении двух-недель и более. При рекреационном использовании баклофена обращение к врачу психиатру-наркологу для решения вопроса о госпитализации пациента в наркологический стационар.

Интратекальная баклофеновая терапия

Спастика: ДЦП, посттравматическая, рассеянный склероз

Метод применения: имплантируется помпа, от неё идет катетер в позвоночник, и лекарство подается непосредственно в спинно-мозговую жидкость.

Преимущества по сравнению с текущими методами лечения: постоянная подача лекарства — помпа имплантируется в пациента, лекарство подается непосредственно в СМЖ, отсюда нет гематоэнцефалического барьера, концентрация намного ниже, чем при оральном введении, побочные эффекты намного ниже.

Особые указания

Побочные действия часто имеют транзиторный характер, их следует отличать от симптомов заболевания, по поводу которого проводится лечение: при сопутствующей эпилепсии лечение проводят без отмены противоэпилептических лекарственных средств. У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфотазы, глюкозы крови. Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.Препарат следует применять с соблюдением начальных доз во избежание лекарственной зависимости и синдрома отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, гипотензивных и противоподагрических лекарственных средств, этанола. Трициклические антидепрессанты усиливают снижение мышечного тонуса; леводопа, карбидопа в сочетании с леводопой повышают риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения.