13-04-2023
| Дезоморфин | |
| Общие | |
|---|---|
| Систематическое наименование | 4,5-α-эпокси-17-метил-морфинан-3-ол |
| Химическая формула | C17H21NO2 |
| Физические свойства | |
| Молярная масса | 271.35 г/моль |
| Термические свойства | |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 427-00-913 |
Дезоморфин (пермонид) — 7,8-дигидро-6-дезоксиморфин, опиоидный наркотический анальгетик. Сленговое название — «крокодил».
Содержание |
Дезоморфин — одна из модификаций структуры морфина. Впервые был получен при поиске заменителей морфина взаимодействием кодеина с тионилхлоридом и последующим восстановлением полученного промежуточного продукта. Не получил широкого распространения в медицинской практике.
В конце 1930-х годов на Западе были предприняты попытки получить на основе морфина новые лекарственные средства с мощным обезболивающим действием, не вызывающие наркотической зависимости. Изменяя структуру молекулы морфина, ученые получили несколько фармакологически активных веществ, наиболее перспективными из которых были дезоморфин (США) и метадон (Германия). При исследовании на животных дезоморфин показал более быстрое и сильное анальгетическое действие по сравнению с морфином. Но дальнейшие клинические испытания выявили, что действие препарата длится всего 2—4 часа, а наркотическая зависимость возникает быстрее. В связи с этим дезоморфин не нашел практического применения как анальгетик.
Дезоморфин имеет близкую морфину фармакокинетику и с мочой выводится в основном в виде конъюгатов. Обладая большей активностью, дезоморфин имеет меньшие действующие концентрации, а выводимые с мочой количества (после кислотного гидролиза) в нашем случае находились в интервале от 96 до 9120 нг/мл. Это значительно ниже определяемых концентраций общего морфина и общего кодеина в моче потребителей героина и кодеина. Данный факт, а также наличие сопутствующих веществ, создает трудности в выявлении дезоморфина при исследовании в тонком слое сорбента. Так как дезоморфину сопутствуют фармакологически активные вещества. Во всех образцах присутствуют метаболиты анальгина, часто встречаются кофеин, димедрол, парацетамол, реже — фенобарбитал (это связано с содержанием данных веществ в самых распространённых кодеинсодержащих препаратах, использующихся именно для этих целей — Седал-М, Пиралгин, Пенталгин-Н, Седальгин-нео, Тетралгин). Таким образом, дезоморфин, являясь структурной модификацией морфина, обладает подобными ему фармакокинетическими свойствами и выводится с мочой, в основном, в конъюгированном виде. Это определяет целесообразность проведения на этапе пробоподготовки для исследования в тонком слое сорбента и методом хромато-масс-спектрометрии кислотного гидролиза, который позволяет повысить их чувствительность за счет разрушения связанных форм дезоморфина.
По причине кустарного изготовления дезоморфина, при исследовании биологических объектов ему сопутствует целый ряд лекарственных веществ, что влечет за собой определенные трудности при применении тонкослойной хроматографии и интерпретации ее результатов. В этой связи, иммунохроматографический анализ приобретает значение как более эффективный метод в скрининге дезоморфина.
Дезоморфин, или «крокодил», является в настоящее время вторым по популярности в России нелегальным наркотиком после героина (занимает более четверти рынка), при этом стремительно набирает популярность. Причина этого — доступность кодеинсодержащих препаратов (большинство из них до 1 июня 2012 года продавалась без рецепта) — сырья для «крокодила», их дешевизна, простота изготовления наркотика (в домашних условиях), а также быстрое приобретение зависимости.
Легкодоступность, а также часто случающиеся смертельные передозировки делают его крайне опасным для наркомана наркотиком. Своё сленговое название наркотик получил оттого, что при его употреблении человек как-будто гниёт заживо — на его теле появляются незаживающие раны и начинает шелушиться и зеленеть кожа, становясь похожей на крокодилью. Или же из-за того, что отмирают конечности - "крокодил сгрыз". Продолжительность жизни дезоморфиновых наркоманов невысока.
Глава ФСКН Виктор Иванов утверждает, что почти две трети аптечных кодеиносодержащих препаратов востребованы наркопотребителями. Рост продаж кодеиносодержащих препаратов абсолютно коррелируется с ростом числа ежегодно ликвидируемых ФКСН наркопритонов, занятых переработкой этих лекарств в дезоморфин, преимущественно в квартирном секторе. Объёмы ежемесячно изымаемого ФСКН дезоморфина за последние два с половиной года возросли в 60 раз. В отдельных регионах до 90 % впервые выявленных наркоманов — это дезоморфинщики[1].
C 1 июня 2012 года на территории России введён запрет на безрецептурный отпуск кодеиносодержащих препаратов[2].
Дезоморфин.
