05-10-2023
O-дезметилтрамадол
|
||
Химическое соединение | ||
ИЮПАК | 3-[2-диметиламинометил-1-гидроксициклогексил]фенол | |
Брутто- формула |
C15H23NO2 | |
Мол. масса |
249.349 g/mol | |
CAS | ||
PubChem | ||
Классификация | ||
АТХ | ? | |
Фармакокинетика | ||
Период полувыведения | ~ 9 h | |
Лекарственные формы | ||
? | ||
Способ введения | ||
Orally Converted Metabolite | ||
О-дезметилтрамадол — опиоидный анальгетик, метаболит опиоида трамадола.
О-дезметилтрамадол является важнейшим метаболитом трамадола, имея в 200 раз более высокую аффинность к μ-опиоидным рецепторам, чем сам трамадол, и имеет более высокое время полувыведения (9 часов против 6 у трамадола). Примерно 6 % людей замедлена активность фермента CYP2D6, в связи О-деметилирование будет проходить медленнее, и, соответственно, анальгетический эффект трамадола будет понижен.
У О-дезметилтрамадола есть два энантиомера, из которых ни один не проявляет свойства ингибитора обратного захвата серотонина, но лишь (-)-О-дезметилтрамадол ингибирует обратный захват норадреналина.
O-дезметилтрамадол.