Димеркапрол (Дитиолпропансульфонат натрия, «Унитиол») — дезинтоксикационное лекарственное средство (антидот).

Димеркапрол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — дезинтоксикационное. Используется как антидот при отравлениях соединениями мышьяка и солями тяжелых металлов. При парентеральном введении быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация достигается через 15-30 мин после внутримышечной инъекции. Экскретируется почками, главным образом в виде продуктов неполного и полного окисления, частично — в неизмененном виде. Прочное связывание димеркапрола с блокаторами сульфгидрильных групп и быстрое выведение образующихся комплексов предупреждает связывание тиоловых групп ферментов и способствует восстановлению их активности, вследствие чего ослабевают или полностью устраняются симптомы отравления. Увеличивает выведение некоторых катионов (особенно меди и цинка) из металлсодержащих ферментов клеток. У больных с диабетическими полинейропатиями и вторичным амилоидозом способствует уменьшению болевого синдрома, улучшению состояния периферической нервной системы, нормализации проницаемости капилляров.

Показания к применению

Острые и хронические отравления органическими и неорганическими соединениями мышьяка, ртути, золота, хрома, кадмия, кобальта, меди, цинка, никеля, висмута, сурьмы; интоксикация сердечными гликозидами, гепатоцеребральная дегенерация (болезнь Вильсона — Коновалова), диабетическая полинейропатия, хронический алкоголизм. Также применяется для связывания продуктов неполного окисления этилового спирта, вызывающих похмелье.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, гипертоническая болезнь.

Побочное действие

Тошнота, рвота, тахикардия, артериальная гипертензия, головокружение, беспокойство.

Унитиол имеет две готовые к вступлению в связь сульфгидрильные группы (SH). Эти группы образуют достаточно устойчивый комплекс с тиоловыми ядами, тем самым оказывая антидотное действие. Но кроме этого, унитиол охотно вступает во взаимодействие с белками организма по месту нахождения серосодержащих аминокислот в пептидной цепи. Это приводит к изменению конформации белковой молекулы и иногда имеет следствием открытие так называемых антигенных детерминант (участков, при связывании с которыми рецепторов имуннокомпетентных клеток начинается имунный ответ). Это вызывает тяжёлые аллергические реакции ^{[источник не указан 203 дня]}

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с препаратами, содержащими тяжелые металлы, щелочами (быстро разлагается).

Не рекомендуется применять совместно с ацизолом (антидот от угарного газа).

Передозировка

Симптомы

Одышка, гиперкинезы, заторможенность, вялость, оглушенность, кратковременные судороги (наступают при превышении рекомендуемой терапевтической дозы более чем в 10 раз).

Лечение

Промывание желудка, прием активированного угля, слабительных препаратов, симптоматическая терапия.

Способ применения и дозировка

Внутрь, внутримышечно, подкожно. Отравления соединениями мышьяка и ртути: взрослым — внутримышечно, подкожно: 5-10 мл (из расчета 0,05 мг или 1 мл 5 % раствора на 10 кг массы тела), в первые сутки 3-4 инъекции каждые 6-8 ч, в тяжелых случаях — до 8 инъекций; на вторые сутки 2-3 инъекции каждые 8-12 ч; в последующие сутки 1-2 инъекции. Внутрь, по 100—150 мл 5 % раствора для промывания желудка в первые сутки. Детям — внутримышечно, 1 мл 5 % раствора на 10 кг массы тела в первые сутки каждые 6 ч, в последующие сутки 1-3 инъекции. Продолжительность применения зависит от скорости выведения токсичных соединений из организма. Лечение проводят до исчезновения признаков интоксикации. При отравлениях солями ртути введение продолжают не менее 6 суток. Интоксикация сердечными гликозидами: внутримышечно, подкожно 5-10 мл раствора 3-4 раза в сутки в течение первых двух суток, затем 1-2 раза в сутки до исчезновения кардиотоксического действия; гепатоцеребральная дегенерация: внутримышечно, 5-10 мл 5 % раствора ежедневно или через день, курс — 25-30 инъекций с перерывом между курсами 3-4 мес; диабетическая полинейропатия: по 5 мл в течение 10 дней; хронический алкоголизм: внутримышечно, по 3-5 мл 5 % раствора 2-3 раза в неделю. Для купирования приступов алкогольного делирия — внутримышечно, 4-5 мл 5 % раствора.

См. также

• Антидот

Ссылки

• Унитиол. Описание препарата

Источники