Кленбутерол — лекарственное средство, селективный β2 адреностимулятор. Возбуждая β2 адренорецепторы, оказывает мощное бронхолитическое действие.

Фармакологическое действие

Селективный β2-адреностимулятор, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие. Возбуждает β2-адренорецепторы, стимулирует аденилатциклазу, повышает концентрацию в клетках цАМФ, который, влияя на систему протеинкиназы, лишает миозин способности соединяться с актином и содействует расслаблению бронхов. Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов, способствующих бронхоспазму и воспалению бронхов. Уменьшает отёк или застой в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс. В больших дозах вызывает тахикардию, тремор пальцев рук. Начало бронхолитического эффекта после ингаляции — через 10 мин, максимум — через 2-3 ч, продолжительность действия — 12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая. Терапевтически эффективные концентрации создаются в плазме через 15 мин после разового приема и сохраняются в течение 7-24 ч. Выводится преимущественно почками. T1/2 - 3 ч.

Показания

ХОБЛ, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, тахиаритмия, ГОКМП, инфаркт миокарда (острый период), беременность (I триместр), предродовый период.

Побочные эффекты

Тахикардия, экстрасистолия, снижение или (чаще) повышение артериального давления.

Со стороны нервной системы

Тремор пальцев рук, тревожность, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, тошнота.

Аллергические реакции

Кожная сыпь, крапивница.

Прочие

Гипокалиемия.

Передозировка

Симптомы

Легкий тремор конечностей, тахикардия.

Лечение

Уменьшить дозу препарата, симптоматическая терапия.

Особые указания

Возможно развитие резистентности и синдрома «рикошета». Следует прекратить прием препарата незадолго до родов, так как кленбутерол обладает токолитическим действием. Нельзя допускать попадания препарата в глаза, особенно при глаукоме.

Взаимодействие

Антагонизм с β-адреноблокаторами. Снижает действие гипогликемических лекарственных средств. Усиливает риск развития нарушений внутрисердечной проводимости при одновременном назначении с ингибиторами МАО и теофиллином. Увеличивает токсичность сердечных гликозидов и риск развития аритмии. В комбинации с симпатомиметическими лекарственными средствами взаимно увеличивают токсичность.

Использование в спорте

Кленбутерол запрещен в спорте с 1992 года. Определяется при антидопинговом контроле в течение продолжительного времени, поскольку аккумулируется в жировой ткани и высвобождается в процессе нагрузки или соревнований. Популярен у бодибилдеров на уровне любителей, которые не охвачены антидопинговым контролем. Считается, что кленбутерол обладает жиросжигающим действием. Одним из возможных путей попадания кленбутерола в организм спортсмена может быть мясо, так как в некоторых странах (Китай, Мексика) он применяется для увеличения веса откармливаемых животных.

В 2012 году китайских олимпийцев перед Олимпиадой в Лондоне перевели на вегетарианскую диету. Это было сделано из-за опасения попадания в их организм вместе с мясом запрещенного вещества - кленбутерола. Нарушение запрета каралось исключением из состава сборной.

Ссылки

• Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Клифар.
• http://www.ironworld.ru/articles/med/29469/ - Статья «КЛЕНБУТЕРОЛ. То чего вы не знали». Журнал «Железный мир»