17-10-2023
Сультоприд (Sultopridum)
|
||
Химическое соединение | ||
---|---|---|
ИЮПАК | N-[(1-Этил-2-пирролидинил)метил]-5-(этилсульфонил)-2-метоксибензамид (и в виде гидрохлорида) | |
Брутто- формула |
C17H26N2O4S | |
Мол. масса |
354.46 г/моль | |
CAS | ||
PubChem | ||
Классификация | ||
АТХ | ||
Лекарственные формы | ||
таблетки, раствор для инъекций | ||
Торговые названия | ||
Барнетил®, Сультоприд, Топрал | ||
Сультоприд — антипсихотическое лекарственное средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов.
Оказывает умеренное антипсихотическое, а также антидепрессивное действие в сочетании с активирующим действием. Механизм антипсихотического действия связан с избирательной блокадой центральных допаминовых D2-рецепторов. Седативное действие выражено слабо, альфа-адреноблокирующая активность невысокая, практически не вызывает антимускариновых эффектов. Редко вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому относится к атипичным нейролептикам.
После приема внутрь в дозе 400 мг Cmax сультоприда в плазме крови достигается через 2 ч; после однократного внутримышечного введения в дозе 200 мг — через 25 мин, при повторном введении той же дозы — через 1 ч. Биодоступность сультоприда после приема внутрь — 80-90%. Между величиной дозы и концентрацией активного вещества в плазме существует линейная зависимость.
Css в плазме достигается с первого дня лечения. Распределение сультоприда происходит быстро (в течение 2 ч) и равномерно. Сультоприд свободно проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (соотношение концентраций в молоке и плазме составляет 3:5). Не кумулирует в тканях организма. Подвергается незначительному метаболизму.
T1/2 — 3-5 ч, общий клиренс — 390 мл/мин, почечный клиренс — 325 мл/мин. 77-90% выделяется в неизмененном виде с мочой, 4% — в виде неактивного метаболита; 5-10% выводится через кишечник.
Острый маниакальный синдром, острая стадия шизофрении с возбуждением, состояние возбуждения при алкоголизме, хронические психозы с нарушением поведения, агрессивность, нестабильность поведения у пациентов с психическими заболеваниями.
Для приема внутрь суточная доза составляет 0.4-1.6 г, кратность применения — 3-4 раза/сут с интервалом не менее 6 ч. Внутримышечно — 0.4-1.2 г/сут в несколько введений.
Максимальная доза: при внутримышечном введении взрослым — 1.6 г/сут.
Заторможенность, сонливость, ранние дискинезии (спастическая кривошея, спазмы жевательных и глазодвигательных мышц), экстрапирамидный синдром. При длительном лечении возможно развитие поздней дискинезии, застойной сердечной недостаточности.
Нарушения сердечного ритма (в том числе аритмия типа "пируэт"), брадикардия, ортостатическая гипотензия.
Аменорея, галакторея, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, фригидность.
Увеличение массы тела.
Брадикардия, феохромоцитома, гипокалиемия, лактация (грудное вскармливание), одновременный прием клонидина, бета-адреноблокаторов, сердечных гликозидов, антиаритмических препаратов I и III класса, трициклических антидепрессантов, повышенная чувствительность к сультоприду.
В случае необходимости применения при беременности (особенно в III триместре) следует уменьшить дозу и длительность лечения, с последующим контролем состояния новорожденного.
С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией (из-за возможного снижения судорожного порога), паркинсонизмом. У пациентов пожилого возраста повышен риск развития седативного и гипотензивного эффектов. При тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях повышается вероятность развития артериальной гипотензии и нарушений сердечного ритма.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
При одновременном применении лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему (в том числе опиоидных анальгетиков, противокашлевых средств центрального действия, антигистаминных препаратов, барбитуратов, бензодиазепинов, других транквилизаторов), этанола возможно усиление угнетающего влияния на центральную нервную систему и взаимное усиление эффектов.
При одновременном применении с производными фенотиазина повышается риск развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами — возможно развитие медленных дискинезий; с антигипертензивными препаратами — возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с клонидином, бета-адреноблокаторами, сердечными гликозидами, антиаритмическими препаратами I и III класса возможно усиление проявлений побочных эффектов (брадикардии, артериальной гипотензии, аритмии).
При одновременном применении с леводопой происходит взаимное ослабление эффектов.
Антипсихотические препараты | |
---|---|
Азенапин | Алимемазин | Амисульприд | Арипипразол | Бенперидол | Галоперидол | Дикарбин | Дроперидол | Зипрасидон | Илоперидон | Клозапин | Клотиапин | Кветиапин | Левомепромазин | Луразидон | Молиндон | Оланзапин | Палиперидон | Пенфлуридол | Перициазин | Перфеназин | Пимозид | Промазин | Рисперидон | Сертиндол | Сульпирид | Сультоприд | Тиаприд | Тиопроперазин | Тиоридазин | Тиотиксен | Трифлуоперазин | Трифлуперидол | Флупентиксол | Флуспирилен | Флуфеназин | Хлорпромазин | Хлорпротиксен |
Сультоприд.