Тразодон (Trazodonum). 2-{3-[4-(3-Хлорфенил)-1-пиперазинил]-пропил-}1,2,4-триазоло-[4,3-а]-пиридин-3-(2Н)-ОН.

Фармакологические свойства

Препарат оказывает антидепрессивное (тимолептическое) действие, сочетающееся с анксиолитическим и транквилизирующим эффектом. По фармакологическим свойствам и нейрохимическому действию отличается от типичных антидепрессантов; не уменьшает депрессивного влияния резерпина, ослабляет центральные эффекты фенамина и периферическое действие норадреналина; не оказывает заметного влияния на нейрональный захват катехоламинов, но избирательно блокирует захват серотонина, оказывает α-Адреноблокирующее действие^[1].

Фармакокинетика

T_max после приема внутрь составляет от 0,5 до 2 часов. Прием тразодона во время приема пищи замедляет скорость абсорбции из ЖКТ, снижает C_max в плазме крови и увеличивает T_max. Проникает через гистогематические барьеры, а также в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы — 87–96%. Метаболизируется в печени, активный метаболит — 1-м-хлорофенилпиперазин. T1/2 составляет 3–6 ч., во вторую фазу — 5–9 ч. Около 75% в дальнейшем экскрецируется через почки с мочой. С желчью удаляется около 20%. Полное освобождение организма от действующего вещества и его метаболитов наблюдается через 98 ч после приема.

Показания к применению

тревожно-депрессивные состояния эндогенной этиологии (в т.ч. инволюционные депрессии); психогенные депрессии (в т.ч. реактивные и невротические депрессии); тревожно-депрессивные состояния на фоне органических заболеваний ЦНС (деменция, болезнь Альцгеймера, атеросклероз сосудов головного мозга); депрессивные состояния при длительном болевом синдроме; алкогольные депрессии; бензодиазепиновая зависимость; расстройства либидо и потенции.

Тразодон широко используется при лечении больных пожилого возраста с органическими заболеваниями ЦНС, а также в комплексном лечении больных с соматическими заболеваниями, осложнёнными психическими расстройствами(например тревогой).

Режим дозирования

Начальная суточная доза составляет до 200 мг, разделенных на 3 приема. В зависимости от вида и тяжести депрессии, а также учитывая α-Адреноблокирующее действие, назначают до 300 мг в день. При крайней необходимости дозу увеличивают до 600 мг/сут, однако в этом случае рекомендуется принимать основную часть дозы перед сном.

При применении в качестве анксиолитического средства (при невротических и соматических депрессиях) назначают по 25 мг 3 раза в день.

Парентерально вводят в дозе 50 мг в качестве анксиолитического средства для премедикации перед оперативным вмешательством.

Противопоказания

беременность; период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 6 лет; повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью препарат назначается пациентам с AV-блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, почечной и/или печеночной недостаточностью, пациентам в возрасте до 18 лет.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, сонливость, возбуждение, головная боль, головокружение, слабость, дискоординация, парестезии, дезориентация, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД; ортостатическая гипотензия (особенно у лиц с вазомоторной лабильностью), обусловленная адренолитическим действием препарата; аритмия, нарушение проводимости, брадикардия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения и нейтропения (обычно незначительно выраженные).

Со стороны пищеварительной системы: сухость и горечь во рту, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита.

Прочие: аллергические реакции, раздражения глаз, миалгия, приапизм (больные, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу).

Примечания