21-10-2023
Декскетопрофен (Dexketoprofenum)
|
||
Химическое соединение | ||
ИЮПАК | (2S)-2-[3-(benzoyl)phenyl]propanoic acid | |
Брутто- формула |
C16H14O3 | |
Мол. масса |
254.28056 г/моль | |
CAS | ||
PubChem | ||
Классификация | ||
Фарм. группа |
НПВП | |
АТХ | ||
Фармакокинетика | ||
Биодоступность | ? | |
Связывание с белками плазмы | 99 % | |
Метаболизм | почки: связывается с глюкуроновой кислотой | |
Период полувыведения | 1-2.7 ч | |
Экскреция | почки | |
Лекарственные формы | ||
таблетки покрытые оболочкой, р-р для в/в и в/м введения | ||
Способ введения | ||
внутрь, в/м, в/в | ||
Торговые названия | ||
Дексалгин® | ||
Декскетопрофе́н (лат. Dexketoprofenum) — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты. Обладает анальгезирующим и жаропонижающим эффектом, выраженность противовоспалительного действия незначительна. Механизм действия связан с неизбирательным ингибированием ферментов циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2 и блокированием синтеза простагландинов.
Содержание |
Препарат впервые был разработан и выведен на рынок фирмой Menarini (Италия) под торговой маркой Keral. В настоящее время декскетопрофен лицензирован во многих странах мира. Оральная форма разрешена к использованию в Европейских странах с февраля 1998 года, а его инъекционная форма — с октября 2002 года.[1]
В России зарегистрирован в 2008 году с торговым наименованием «Дексалгин». Патентообладателем на декскетопрофен выступает фирма Berlin-Chemie AG/Menarini group.
Декскетопрофен является S(+)-энантиомером 3-бензоил-альфа-метилбензолуксусной кислоты, в отличие от своего предшественника, кетопрофена, представлявшего собой рацемическую смесь S(+) и R(-) изомеров.
В готовых лекарственных формах используется в виде водорастворимой трометамоловой соли (декскетопрофена трометамола).
Фармакологические свойства декскетопрофена аналогичны другим НПВП — неселективным ингибиторам циклооксигеназы.
После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) достигается в среднем через 30 минут (15−60 мин.), после внутримышечного введения — через 20 минут (10−45 мин.); концентрация лекарства в плазме крови (AUC) при парентеральном введении пропорциональна дозе. Связь с белками плазмы — 99 %. Время распределения — 0,35 ч, объем распределения — 0,25 л/кг.
По данным разработчика препарата, анальгезирующий эффект наступает через 30 минут и продолжается 4−6 часов.
Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (T1/2) в среднем 1,65 часа (1−2,7 ч.), у пожилых период полувыведения удлиняется на 48 %. Выводится в основном почками в виде метаболитов.[2]
Декскетопрофен.