09-05-2023
Напроксен (Naproxen)
|
||
Химическое соединение | ||
ИЮПАК | (S)-6-метокси-α-метил-2-нафталинуксусная кислота (в виде натриевой соли) | |
Брутто- формула |
C14H14O3 | |
Мол. масса |
230.259 г/моль | |
CAS | ||
PubChem | ||
DrugBank | ||
Классификация | ||
АТХ | , | |
Фармакокинетика | ||
Биодоступность | 95 % (oral) | |
Связывание с белками плазмы | 99 % | |
Метаболизм | Hepatic (to 6-desmethylnaproxen) | |
Период полувыведения | 12-24 часов | |
Экскреция | Renal | |
Лекарственные формы | ||
таблетки, таблетки покрытые оболочкой, свечи, суспензия | ||
Торговые названия | ||
Алив®, Алгезир Ультра, Апранакс, Налгезин, Налгезин форте, Наприос, Напробене, Напроксен, Напроксен-Акри®, Напроксена натрий, Пронаксен, Санапрокс | ||
Напроксе́н — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты, обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. Используется при лечении ревматоидного артрита и других ревматических заболеваний и заболеваний опорно-двигательного аппарата, а также при дисменорее и острой подагре. В лекарственных формах используется как в исходной форме, так и в виде натриевой соли.
Содержание |
По сравнению с ортофеном обладает менее сильной противовоспалительной, но более выраженной анальгезирующей активностью. Оказывает более продолжительное действие, чем другие противовоспалительные препараты, в связи с чем его принимают 2 раза в сутки.
НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg.
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта — быстрая и полная, биодоступность — 95 % (прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания). TCmax — 2-4 ч, связь с белками плазмы — 98-99 %, T1/2 — 12-15 ч. Метаболизм — в печени до диметилнапроксена с участием ферментной системы CYP2C9. Клиренс — 0.13 мл/мин/кг. Выводится на 98 % почками, 10 % из них выводится в неизмененном виде; с желчью — 0.5-2.5 %. Css определяется через 4-5 дня. При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический, подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), остеоартроз. Болевой синдром: миалгия, оссалгия,
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и 12-перстной кишки, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других НПВП (в том числе в анамнезе), угнетение костномозгового кроветворения, тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания ЖКТ, прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения АКШ; подтверждённая гиперкалиемия, беременность, период лактации, детский возраст (до 1 года).
Хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Н. pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, пожилой возраст, одновременный приём пероральных ГКС (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), детский возраст (до 16 лет).
Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, запивая жидкостью, можно принимать во время еды. В острой стадии заболевания — по 0.5-0.75 г 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1.75 г. Для поддерживающей терапии — в средней суточной дозе 500 мг за 2 приема (утром и на ночь). При остром приступе подагры первая доза — 825 мг; затем — 275 мг каждые 8 ч. При альгодисменорее — в первой дозе 500 мг, затем по 275 мг каждые 6-8 ч в течение 3-4 дней. При мигрени — 500 мг. Ректальные свечи назначают обычно на ночь (по 1 свече 0.5 г). При необходимости применения напроксена в высоких дозах можно сочетать назначение в свечах и в таблетках. Детям в возрасте от 1 года до 5 лет — в суточной дозе 2.5-5 мг/кг в 1-3 приема; курс лечения не должен превышать 14 дней. При ювенильном артрите у детей старше 5 лет суточная доза — 10 мг/кг. Предпочтительной лекарственной формой для детей является суспензия.
НПВП-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой оболочки, кровоизлияний, эрозий и язв). Тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек; головная боль, сонливость, шум в ушах, головокружение, слабость, замедление скорости реакции; эрозивно-язвенные поражения др. отделов ЖКТ, кровотечения и перфорации ЖКТ; эозинофильная пневмония; тромбоцитопения, гранулоцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия; снижение слуха, нарушение функции почек или печени.
Изжога, диспепсия, тошнота, рвота, сонливость.
Промывание желудка, активированный уголь — 0.5 г/кг. Диализ неэффективен.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Необходимо контролировать функции печени и почек, состав периферической крови. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
При одновременном назначении может вызвать уменьшение диуретического эффекта фуросемида; усиление эффекта непрямых антикоагулянтов. Повышает токсичность фенитоина, сульфаниламидов, метотрексата (блокирует канальцевую секрецию). Снижает гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Снижает выведение Li+ и увеличивает его концентрацию в плазме. Антацидные лекарственные средства, содержащие Mg2+ и Al3+, уменьшают абсорбцию напроксена. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Нестероидные противовоспалительные препараты для местного применения |
Фенилбутазон · Мофебутазон* · Клофезон* · Оксифенбутазон* · Бензидамин · Этофенамат* · Пироксикам · Фелбинак* · Буфексамак* · Кетопрофен · Бендазак* · Напроксен** · Ибупрофен · Фентиазак* · Диклофенак · Фепразон* · Нифлумовая кислота* · Меклофенамовая кислота* · Флурбипрофен** · Толметин* · Суксибузон* · Индометацин · Нифеназон* · Ацеклофенак** · Нимесулид |
---|---|
Препараты на основе перца | Капсаицин* · Зукапсаицин* |
Другие | Толазолин* · Диметилсульфоксид · Идроциламид* |
* — препарат не зарегистрирован в России ** — данная лекарственная форма препарата не зарегистрирована в России |
Напроксен.