23-06-2023
Фонтурацетам (Fonturacetamum)
|
||
Химическое соединение | ||
ИЮПАК | 2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)-ацетамид | |
Брутто- формула |
C12H14N2O2 | |
Мол. масса |
218,25176 г/моль | |
CAS | ||
PubChem | ||
Классификация | ||
Фарм. группа |
ноотропы | |
АТХ | ||
Фармакокинетика | ||
Биодоступность | 100 % | |
Метаболизм | не метаболизируется | |
Период полувыведения | 3−5 ч. | |
Экскреция | 40 % — почки, 60 % — печень |
|
Лекарственные формы | ||
таблетки по 50 и 100 мг | ||
Способ введения | ||
перорально | ||
Торговые названия | ||
«Фенотропил» | ||
Фонтурацета́м (торговое название: «Фенотропил»[1], структурное наименование: 4-фенилпирацетам) — лекарственное средство, относящееся к группе ноотропных препаратов. Предположительно, оказывает ноотропное, анксиолитическое, антиастеническое, противосудорожное и нейромодуляторное действие.[2] Препарат способен оказывать выраженный стимулирующий эффект в отношении двигательных реакций и повышении физической работоспособности, поэтому ранее использовался спортсменами в качестве допинга, в связи с чем включён Всемирным антидопинговым агентством в список запрещённых средств в период спортивных состязаний.[3] По состоянию на 2012 год входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (под названием «N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон»).
Содержание |
Фонтурацетам был разработан в Институте медико-биологических проблем в качестве психостимулятора нового поколения, способного повышать психическую и физическую работоспособность космонавтов на различных этапах космических полетов различной продолжительности без ущерба влияния на точность операторской деятельности при повышении скорости, а также на принятие правильных решений в экстремальных условиях.
На стадии лабораторной разработки препарата и в доклинических исследованиях использовалось название «карфедон» (англ. Carphedon), которое состояло из элементов химического названия (N-метиленкарбокасмидо-4-фенил-2-пирролидон), которое было исключено разработчиком препарата из обращения на стадии клинических исследований из-за созвучности в произношении с сердечно-сосудистыми препаратами (кордиамин, кордарон, коринфар и т. п.) согласно решению номенклатурной комиссии лекарственных средств Министерства здравоохранения Российской Федерации.
В августе 2003 года препарат был зарегистрирован в российском государственном реестре лекарственных средств под торговой маркой «Фенотропил» (регистрационный номер 002784/01-2003, производитель — Щелковский витаминный завод, сейчас данная регистрация аннулирована).[2] По состоянию на 2012 год «Фенотропил» зарегистрирован за производителем ФГУП СКТБ «Технолог» (рег. номер N002839/01 от 18.07.2008), готовые лекарственные формы выпускает ОАО «Валента фармацевтика» (рег. номер N002784/01 от 08.04.2009).[1]
В 2010 году Всемирной организацией здравоохранения препарату было присвоено его текущее международное непатентованное наименование «фонтурацетам».[4]
Пирацетам | Фонтурацетам (4-фенилпирацетам) |
Фонтурацетам принадлежит к семейству производных пирацетама (2-пирролидонов) и является фенилзамещенным пирацетамом. Добавление фенильной группы, предположительно обусловливает изменение фармакокинетических свойств пирацетама (например, может улучшать проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер).
Молекула фонтурацетама содержит один хиральный центр у четвертого атома углерода пирролидонового цикла, в фармацевтической практике используется рацемическая смесь R- и S-энантиомеров.
По данным исследования, проводившегося на животных, оба энантиомера имеют сопоставимый по степени выраженности эффект в качестве антидепрессанта и стимулятора двигательных реакций, однако ноотропное (улучшающее память) действие проявляет только R-изомер фонтурацетама.[5]
Механизм фармакологического действия фонтурацетама достоверно не известен. Имеются данные о том, что он обладает прямым сродством к никотиновым холинорецепторам, а также может увеличивать концентрацию глутаматных NMDA-рецепторов (хотя и непосредственно с ними не связывается).[6] Установлено, что фонтурацетам инертен в отношении всех типов дофаминовых рецепторов, серотонинового рецептора 5-HT2-типа и ГАМК-рецепторов (как ГАМКА, так и ГАМКВ).
После приёма внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различные органы и ткани, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100 %. Максимальное содержание в крови достигается через 1 час.
Фонтурацетам не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Около 40 % выводится с мочой, 60 % — с желчью и потом. Период полувыведения составляет 3−5 часов.[1]
Токсичность препарата относительно низкая: по данным, заявленным разработчиком, летальная доза (LD50) составляет 800 мг/кг, при опытах на животных LD50 составляла 1100 мг/кг.[7]
Производителем декларируется широкий спектр показаний для применения фонтурацетама, однако каких-либо достоверных результатов клинических испытаний, которые бы подтверждали эффективность препарата, в научных изданиях практически не публиковалось.
Согласно данным, полученным в результате одного из исследований, фонтурацетам может оказывать положительное влияние на степень восстановления пациентов после перенесённого инсульта. В ходе исследования 200 пациентов в течение одного года после инсульта получили три курса препарата в дозе 400 мг/сут (средняя продолжительность одного курса — 30 дней). По итогам лечения степень восстановления нарушенных неврологических функций и бытовой адаптации у наблюдавшихся пациентов была выше, чем в контрольной группе.[8]
Рацетамы | |
---|---|
Aloracetam • Анирацетам • Бриварацетам • Cebaracetam • Колурацетам • Dimiracetam • Doliracetam • Dupracetam • Этирацетам/Леветирацетам • Фазорацетам • Imuracetam • Molracetam • Небрацетам • Нефирацетам • Noopept • Оксирацетам • Фонтурацетам • Piperacetam • Пирацетам • Прамирацетам • Ролипрам • Ролзирацетам • Селетрацетам |
Фонтурацетам.