15-05-2023
Тенофовир алафенамид
|
||
Химическое соединение | ||
---|---|---|
ИЮПАК | изопропил (2S)-2-[[[(1R)-2-(6-аминопурин-9-ил)-1-метил-этокси]метил-фенокси-фосфорил]амино]пропаноат | |
Брутто-формула | C₂₁H₂₉N₆O₅P | |
Мол. масса |
476,466 | |
CAS | ||
PubChem | ||
DrugBank | ||
Классификация | ||
Фарм. группа | ||
АТХ | ||
Фармакокинетика | ||
Период полувыведения | 0,51 час | |
Экскреция | Кал (31,7 %), моча (<1 %) | |
Лекарственные формы | ||
Тенофовир алафенамид (МНН, ранее GS-7340) — нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы и пролекарство тенофовира. Он находится в стадии разработки компанией Gilead. Предназначен для лечения ВИЧ-инфекции и хронического гепатита В, применяется в виде Тенофовир алафенамид фумарат (ТАФ). Тесно связан с широко используемым ингибитором обратной транскриптазы Тенофовир дизопроксил, ТАФ обладает большей противовирусной активностью и лучше распределяется в лимфоидных тканях[1][2].
Компания Gilead объявила о фазе 3 клинических испытаний комбинированного препарата Тенофовир алафенамид с кобицистатом, эмтрицитабином и элвитегравиром[3], а так же разработала варианты препарата с кобицистатом, эмтрицитабином и ингибитором протеазы дарунавиром.[4][5][6] В 48-недельном исследовании проходило сравнение элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовир дизопроксил с элвитегравир/кобицистат/эмтрицитабин/тенофовир алафенамид (торговое название Genvoya). Результаты показали, что новый препарат не уступает предыдущему, требуются гораздо меньшие дозахы, частотой побочных эффектов значительно ниже, особенно таких как нарушение функции почек[7][8][9]. В ноябре 2015 года FDA одобрило схемы лечения ВИЧ-1, основанные на применении Тенофовир алафенамида.[10] Genvoya оказалась первой фармкомпанией, получившей одобрение FDA на применение препаратов на основе Тенофовир алафенамида[10].
|
Генвойя.