Light-industry-up.ru

Экосистема промышленности

Эстрадиола валерат

19-10-2023

Эстрадиола валерат
Oestradioli valeras
Химическое соединение
ИЮПАК [(8R,9S,13S,14S,17S)-3-гидрокси-13-метил-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-декагидроциклопента[а]фенантрен-17-ил] пентаноат
Брутто-формула C23H32O3
Молярная масса 356,498 г/моль
CAS 979-32-8
PubChem 13791
DrugBank 13956
Состав
Классификация
АТХ G03CA03
МКБ-10 28.3, 28.8, 64.0, 98.9, 81.0, 32.9, 95.1
Фармакокинетика
Биодоступн. 3—5 % (перорально)
Другие названия
Прогинон Депо, Прогинова, Делестроген
Медиафайлы на Викискладе

Эстрадиола валерат (англ. estradiol valerate), продаваемый под торговыми марками Delestrogen, Progynon Depot, Progynova и другими, является эстрогенным препаратом, который используется в гормональной терапии менопаузальных симптомов и низкого уровня эстрогенов[en] у женщин, в гормональной терапии для трансгендерных женщин и в гормональных противозачаточных средствах у женщин[1][2][3][4]. Он также используется при лечении рака простаты у мужчин[3]. Препарат принимают перорально либо путем внутримышечного введения один раз в 1-4 недели[3][4].

Побочные эффекты эстрадиола валерата включают повышение чувствительности груди, увеличение груди, тошноту, головную боль и задержку жидкости[5][6][3][4]. Эстрадиола валерат является синтетическим эстрогеном и, следовательно, агонистом рецептора эстрогена (ЭР), биологической мишени таких эстрогенов, как эстрадиол[1][2][7]. Это эфирный эстроген и пролекарство эстрадиола в организме[1][2][7]. В связи с этим он считается естественной и биоидентичной формой эстрогена[7][2][8].

Эстрадиола валерат впервые был описан в 1940 году и введен в употребление в медицине в 1954 году[9][10][11]. Наряду с эстрадиола ципионатом, он является одним из наиболее широко используемых эфиров эстрадиола[12]. Эстрадиола валерат используется в Соединенных Штатах, Канаде, Европе и во многих других странах мира[13][14]. Он доступен в виде дженерика[15].

Медицинские применения

Медицинское применение эстрадиола валерата такое же, как и у эстрадиола и других эстрогенов. В числе показаний к применению препарата можно назвать гормональную терапию[en] и гормональную контрацепцию. Что касается последней, то эстрадиола валерат доступен в сочетании с прогестином в качестве комбинированного эстрадиол-содержащего орального контрацептива[en][16], и в качестве комбинированного контрацептива для подкожных инъекций[17][18][19]. Наряду с эстрадиола ципионатом, эстрадиола ундецилатом[en] и эстрадиола бензоатом[en], эстрадиола валерат используется в качестве феминизирующей гормональной терапии[en] для трансгендерных женщин[20][21][22][23]. Он также используется в качестве одной из форм высокодозированной эстрогенной терапии при лечении рака предстательной железы у мужчин[3]. Для имитации цикла гормональной активности, характерной для нормального менструального цикла, данный препарат комбинируется с производным естественного прогестерона (эстрадиола валерат/медроксипрогестерона ацетат).

Примечания

  1. ↑ Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration (англ.) // Climacteric. — 2005. — Vol. 8 Suppl 1. — P. 3–63. — PMID 16112947.
  2. ↑ Pharmacokinetic and pharmacological features of oestradiol valerate (англ.) // Maturitas. — 1982. — December (vol. 4, no. 4). — P. 315–24. — PMID 7169965.
  3. ↑ DELESTROGEN® (estradiol valerate injection, USP). FDA. Дата обращения: 19 декабря 2018.
  4. ↑ PRODUCT INFORMATION PROGYNOVA. resources.bayer.com.au. Дата обращения: 19 декабря 2018.
  5. ISBN 978-0-19-975569-1.
  6. PMID 26684553.
  7. ↑ ISBN 978-3-642-60107-1. — «Natural estrogens considered here include: […] Esters of 17β-estradiol, such as estradiol valerate, estradiol benzoate and estradiol cypionate. Esterification aims at either better absorption after oral administration or a sustained release from the depot after intramuscular administration. During absorption, the esters are cleaved by endogenous esterases and the pharmacologically active 17β-estradiol is released; therefore, the esters are considered as natural estrogens.»
  8. ISBN 978-93-5090-575-3.
  9. ISBN 978-3-13-179525-0.
  10. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  11. Research and development, market power, and patent policy in ethical drugs. — University of Wisconsin--Madison, 1969. — С. 95.
  12. ISBN 978-0-7216-3206-3.
  13. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  14. ISBN 978-3-88763-075-1.
  15. Generic Delestrogen Availability (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 19 декабря 2018.
  16. 2990895.
  17. PMID 12290848.
  18. оригинала 10 августа 2017 года.
  19. 10.1111/j.1471-0528.2008.01985.x.
  20. PMID 28159148.
  21. PMID 25220381.
  22. ISBN 978-1-317-51460-2.
  23. ISBN 978-1-56639-852-7.

Эстрадиола валерат.

© 2014–2023 light-industry-up.ru, Россия, Краснодар, ул. Листопадная 53, +7 (861) 501-67-06