Light-industry-up.ru

Экосистема промышленности

Эстрадиола ципионат

14-10-2023

Эстрадиола ципионат
Химическое соединение
ИЮПАК [(8R,9S,13S,14S,17S)-3-гидрокси-13-метил-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-декагидроциклопента[a]фенантрен-17-ил] 3-цикломентилпропаноат
Брутто-формула C26H36O3
Молярная масса 396,571 г/моль
CAS 313-06-4
PubChem 9403
DrugBank 13954
Состав
Классификация
АТХ G03CA03
Фармакокинетика
Биодоступн. Высокая (внутримышечно)[1]
Медиафайлы на Викискладе

Эстрадиола ципионат (англ. estradiol cypionate), продаваемый под торговым названием Depo-Estradiol и другими, — эстрогенный препарат который используется в гормональной терапии менопаузальных симптомов и низкого уровня эстрогенов[en] у женщин, в гормональной терапии для трансгендерных женщин и в гормональных противозачаточных средствах у женщин[2][3][4][5]. Препарат принимают путём внутримышечного введения один раз в 1-4 недели[2][6].

Побочные эффекты эстрадиола ципионата включают повышение чувствительности груди, увеличение груди, тошноту, головную боль и задержку жидкости[2][3]. Эстрадиола ципионат является эстрогеном и, следовательно, агонистом рецептора эстрогена (ЭР), биологической мишени таких эстрогенов, как эстрадиол[3][7]. Это эфирный эстроген и пролекарство эстрадиола в организме[2][3][7]. В связи с этим он считается естественной и биоидентичной формой эстрогена[7][8][9].

Эстрадиола ципионат был впервые описан и введен в медицинское использование в 1952 году[10][11]. Наряду с эстрадиола валератом, это один из наиболее часто используемых эфиров эстрадиола[12]. Эстрадиола ципионат в основном использовался в Соединенных Штатах, но также продается в некоторых других странах[13][14][15]. Препарат недоступен в Европе[16]. Доступных дженериков препарата в США не имеется[17].

Медицинские применения

Медицинское применение эстрадиола ципионата такое же, как и у эстрадиола и других эстрогенов. В числе показаний к применению препарата можно назвать гормональную терапию[en] и гормональную контрацепцию. Что касается последней, то эстрадиола ципионат используется в сочетании с медроксипрогестерона ацетатом[en] в качестве комбинированного контрацептива для подкожных инъекций[4][5][18]. Наряду с эстрадиола валератом, эстрадиола ундецилатом[en] и эстрадиола бензоатом[en], эстрадиола ципионат используется в качестве феминизирующей гормональной терапии[en] для трансгендерных женщин[6][19][20][21]. Препарат применялся для вызывания полового созревания у девочек с задержкой полового созревания вследствие гипогонадизма[16][22].

Примечания

  1. PMID 7169965.
  2. ↑ US FDA 085470s015lbl.pdf (англ.) (2005).
  3. ↑ Pharmacology of estrogens and progestogens: influence of different routes of administration (англ.) // Climacteric. — 2005. — Vol. 8 Suppl 1. — P. 3–63. — PMID 16112947.
  4. ↑ PMID 12290848.
  5. ↑ Increasing use of long-acting reversible contraception: safe, reliable, and cost-effective birth control (англ.) // World J Pharm Pharm Sci. — 2014. — Vol. 3, no. 10. — P. 364–392. — 2278-4357.
  6. ↑ PMID 25220381.
  7. ↑ ISBN 978-3-642-60107-1.
  8. PMID 17627398.
  9. ISBN 978-93-5090-575-3.
  10. ISBN 978-0-8155-1144-1.
  11. ISBN 978-0-8155-1856-3.
  12. ISBN 978-0-7216-3206-3.
  13. ISBN 978-3-88763-075-1.
  14. Estradiol.
  15. ISBN 978-0-9828280-1-4.
  16. ↑ 10.1007/978-3-319-41433-1_7.
  17. Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products. United States Food and Drug Administration. Дата обращения: 31 декабря 2017.
  18. New technologies in contraception (англ.) // BJOG: An International Journal of Obstetrics & Gynaecology. — 2009. — Vol. 116, no. 2. — P. 230–239. — PMID 19076955.
  19. PMID 28159148.
  20. ISBN 978-1-317-51460-2.
  21. ISBN 978-1-56639-852-7.
  22. 10.1016/j.ics.2006.07.003.

Эстрадиола ципионат.

© 2014–2023 light-industry-up.ru, Россия, Краснодар, ул. Листопадная 53, +7 (861) 501-67-06